摘要 |
<p>Изобретението се отнася до използването на съединения с формула@@до техните N-оксиди, фармацевтичноприемливи присъединителни соли, кватернерни аминии стереохимичните им изомерни форми. Съединениятасе използват за производство на лекарство за лечение на хора, страдащи от HIV инфекция. Във формулата -а1 = а2 - а3 = а4 - образува фенил, пиридинил, пиримидинил, пиридазинил или пиразинил с прикрепената винилова група; n има стойност от 0 до 4 и, когато е възможно, 5; R1 означава водород, арил, формил, С1-6 алкилкарбонил, С1-6 алкил, С1-6 алкилоксикарбонил, заместен С1-6 алкил или заместен С1-6 алкилоксиС1-6алкилкарбонил; всеки R2 може независимо да е хидрокси, халоген, евентуално заместени С1-6 алкил, С2-6 алкенил или С2-6 алкинил, С3-7 циклоалкинил, С1-6 алкилокси, С1-6 алкилоксикарбонил, карбоксил, циано, нитро, амино, моно- или ди-(С1-6 алкил)амино, полихалогенметил, полихалогенметокси,полихалогенметилтио, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHС(=O)R6, -C(=NH)R6 или петчленен хетероциклен пръстен; р означава 1 или 2, L означава С1-10 алкил, С2-10 алкенил, С2-10 алкинил, С3-7 циклоалкил; или L означава -Х- R3, в която R3 означава евентуално заместен фенил,пиридинил, пиримидинил, пиразинил или пиридазинил, Х означава -NR1, -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -CHOH, -S-, -S(=O)- или -S(=O)2-; Q означава водород, С1-6алкил, халоген, полихалогенС1-6 алкил или евентуално заместена аминогрупа; Y означава хидрокси, халоген, С3-7 циклоалкил, С2-6 алкенил, С2-6 алкинил,С1</p> |
申请人 |
JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. |
发明人 |
DE CORTE, BART;DE JONGE, MARC R.;HEERES, JAN;HO, CHIH Y.;JANSSEN, PAUL A.;KAVASH, ROBERT W.;KOYMANS, LUCIEN M.;KUKLA, MICHAEL J.;LUDOVICI, DONALD W.;VAN AKEN, KOEN J. |