| 摘要 |
A találmány új pirrolo[2,3-d]pirimidin-származékokra vonatkozik, amelyvegyületek protein-tirozin-kinázok, például a jánusz kináz 3inhibitorai, így felhasználhatók mint immunoszupressziv ágensekszervátültetésnél, bőrfarkasnál, szklerózis multiplexnél, reumásízületi gyulladásnál, övsömörnél, I. típusú cukorbetegségnél éscukorbetegségből adódó komplikációknál, ráknál , asztmánál, atopikusdermatitisznél, autoimmun csecsemőmirigy-rendellenességeknél, fekélyesvastagbélgyulladásnál, Crohn-kórnál, Alzheimer-kórnál, fehérvérűségnélés más olyan megbetegedéseknél, amelyek esetében immunoszupresszánsokalkalmazása célszerű lehet. A találmány szerinti vegyületek (I)általános képletében R1 jelentése (XXVII) általános képletű csoport,és ebben a képletben y értéke 0, 1 vagy 2; R4 jelentése hidrogénatomvagy szerves csoport, R5 jelentése szerves csoport; vagy R5 jelentése(XXVIII) általános képletű csoport, és ebben az utóbbi képletben wértéke 0, 1 vagy 2; x értéke 0, 1, 2 vagy 3; vagy R5 jelentése (II)általános képletű csoport, és ebben az utóbbi képletben g, h és jértéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3; F, K és P egymástólfüggetlenül oxigénatomot, S(O)d általános képletű csoportot - ebben dértéke 0, 1 vagy 2 -, NR6 vagy CR7R8 általános képletű csoportotjelent, és az utóbbi két képletben R6 jelentése hidrogénatom vagyszerves csoport, R7 és R8 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagyszerves csoportot jelent, vagy R7 és R8 valamelyike (III) általánosképletű csoportot jelent, és ebben az utóbbi képletben p értéke 0, 1,2 vagy 3; és Z jelentése hidroxilcsoport vagy szerves csoport, vagy R1jelentése OR9 vagy S(O)qR9 általános képletű csoport, ahol az utóbbiképletben q értéke 0, 1 vagy 2; és R9 jelentése szerves csoport, vagyR9 jelentése (II) általános képletű csoport, és ebben a képletben g, hés j értéke egymástól függetlenül 0, 1, 2 vagy 3; F, K és P egymástólfüggetlenül oxigénatomot, S(O)d általános képletű csoportot - ebben dértéke 0, 1 vagy 2 -, NR6 vagy CR7R8 általános képletű csoportotjelent, és az utóbbi két képletben R5, R6 és R8 jelentése a korábbanmegadott; R2 és R3 egymástól függetlenül hidrogén-, deutérium- vagyhalogénatomot vagy amino-, hidroxi-, nitro-, karboxi- vagy szervescsoportot jelent. A találmány kiterjed az (I) általános képletűvegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre és azokalakalmazására. Ó |
