| 摘要 |
A találmány tárgya új (I) általános képletű vegyületek - ahol X, Y,R1, R2 és R3 jelentése az alábbiakban megadott. A vegyületek Xakoagulációs faktor inhibitorok és tromboembóliás rendellenességekkezelésére vagy megelőzésére használhatók. R1 jelentése -C(=NH)-NH2,amely helyettesítve lehet egyszeresen -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -OH vagy más szokásos amino-védőcsoporttal, vagy csoport, R2 jelentésehidrogénatom, A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A,NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA vagy S(O)nArcsoport; R3 jelentése A, cikloalkil-, -[C(R6)2]nAr, -[C(R6)2]n-O-Ar, -(C(R6)2]nHet vagy -C(R6)2=C(R6)2-Ar csoport; R6 jelentésehidrogénatom, A vagy benzilcsoport; X jelentése hiányzik vagy -CO-, -C(R6)2-, -C(R6)2-C(R6)2-, -C(R6)2-CO-, -C(R6)2-C(R6)2-CO-, -C(R6)=C(R6)-CO-, NR6CO-, N{[C(R6)2]n-COOR6}-CO- vagy -C(COOR6)R6-C(R6)2-CO- csoport; Y jelentése -C(R6)2-, -SO2-, -CO-, -COO- vagy -CONR6 csoport; A jelentése 1-20 szénatomos alkilcsoport, amelyben egyvagy két metiléncsoportot oxigén- vagy kénatom vagy -CR6=CR6 csoporthelyettesíthet és/vagy 1-7 hidrogénatomot fluoratom helyettesíthet; Arjelentése szubsztituálatlan vagy egyszer, kétszer vagy háromszor A,Ar', OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr', NHSO2A, NHSO2Ar',COOR6, CON(R6)2, CONHAr', COR6, COAr', S(O)nA vagy S(O)nAr csoporttalszubsztituált fenil- vagy naftilcsoport; Ar' jelentéseszubsztituálatlan vagy egyszer, kétszer vagy háromszor A, OR6, N(R6)2,NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, CON(R6)2, COR6 vagy S(O)nA csoporttalszubsztituált fenil- vagy naftilcsoport; Het jelentése egy vagy kétgyűrűvel rendelkező szubsztituálatlan vagy egyszer vagy többszörhalogénatommal, A, Ar', COOR6, CN, N(R6)2, NO2, Ar-CONH-CH2 csoporttalés/vagy karbonil-oxigénnel szubsztituált telített vagy telítetlenheterociklusos gyűrűrendszer, amely egy, kettő, három vagy négy azonosvagy különböző heteroatomot, pl. nitrogén-, oxigén- és/vagy kénatomottartalmaz; Hal jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom; n értéke0, 1 vagy 2. Ó |
