| 发明名称 | 制备西酞普兰的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备西酞普兰或其任何对映体及其酸加成盐的方法,该方法包括用脱水剂处理式Ⅳ的化合物,其中X是O或S;R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>彼此独立地选自氢原子和C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基,或者R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>一起形成C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>亚烷基链并因此形成螺环;R<SUP>3</SUP>选自氢原子和C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基,R<SUP>4</SUP>选自氢原子、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>烷基、羧基或其前体基团,或者R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>一起形成C<SUB>2</SUB>－C<SUB>5</SUB>亚烷基链并因此形成螺环;或者当X是S时,将该噻唑啉环热裂解,或在自由基引发剂存在下处理,形成西酞普兰。本发明还涉及用于制备西酞普兰的新方法中的中间体,以及按照该新方法制备的西酞普兰。 | ||
| 申请公布号 | CN1324351A | 申请公布日期 | 2001.11.28 |
| 申请号 | CN99812369.2 | 申请日期 | 1999.10.19 |
| 申请人 | H·隆德贝克有限公司 | 发明人 | L·达尔阿斯塔;U·卡萨扎;H·彼德森 |
| 分类号 | C07D307/87;C07D413/04;C07D417/04;C07D263/14;C07D277/10 | 主分类号 | C07D307/87 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 张元忠;杨九昌 |
| 主权项 | 1．制备西酞普兰或其任何对映体及其酸加成盐的方法，该方法包括用脱水剂处理式Ⅳ的化合物：<img file="A9981236900021.GIF" wi="580" he="435" />式Ⅳ其中X是O或S；R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>彼此独立地选自氢原子和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基链并因此形成螺环；R<sup>3</sup>选自氢原子和C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>4</sup>选自氢原子、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羧基或其前体基团，或者R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>一起形成C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>亚烷基链并因此形成螺环；或者当X是S时，将该噻唑啉环热裂解，或在自由基引发剂存在下处理，形成下式的西酞普兰：<img file="A9981236900022.GIF" wi="479" he="345" />式Ⅰ并在此后选择性地将所得游离碱或其酸加成盐转变为其药用盐的形式。 | ||
| 地址 | 丹麦哥本哈根 | ||