发明名称 PYRIDO-PYRIMIDIN AND PYRIMIDO-PYRIMIDIN DERIVATIVES AS INHIBITORS OF CELLULAR PROLIFERATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF
摘要 A találmány tárgya (I) általános képletű vegyületek és gyógyászatilagalkalmazható sóik, ahol: a szaggatott vonal egy adott esetben jelenlévő kettős kötést jelent; Z jelentése N atom vagy CH csoport; Gjelentése N atom vagy CH csoport; W jelentése NH csoport, S atom, SO,vagy SO2 csoport; X jelentése O, S atom, vagy NR10 csoport; R1, R2, ésR10 jelentése egymástól függetlenül H atom, (CH2)nAr, COR4,(CH2)nheteroaril, (CH2)nheterociklil, C1-C10-alkil, C3-C-cikloalkil,C2-C10- alkenil- és C2-C10-alkinilcsoport, ahol n = 0, 1, 2, vagy 3,és a (CH2)nAr, (CH2)nheteroaril, alkil, cikloalkil, alkenil- ésalkinilcsoportok adott esetben legfeljebb 5 csoporttalszubsztituáltak, ahol kettős kötés van jelen, az R3 csoport hiányzik;másrészt R3 jelentése R2 jelentéseivel azonos, ahol R2 jelentése afentiekben megadott, valamint OH, NR4R5, COOR4, OR4, CONR4R5,SO2NR4R5, SO3R4, PO3R4 csoport, csoport, ahol T és Q jelentése afentiekben megadott; R6 jelentése alkilcsoport; R8 és R9 jelentéseegymástól függetlenül H atom, C1-C3-alkil, NR4R5, N(O)R4R5, NR4R5R6Y,hidroxil, alkoxi, tiol, tio-alkilcsoport, halogénatom, COR4, CO2R4,CONR4R5, SO2NR4R5, SO3R4, PO3R4, CHO, CN, vagy NO2 csoport; ha akettős kötés hiányzik, R9 jelentése még karbonil, tio-karbonil, iminés szubsztituált imincsoport, oxim és oxim-éter, és Y jelentése egyhalogén ellenion. A találmány szerinti vegyületek ciklin-függő kinázés tirozin kináz enzim gátló hatásúak és így proliferatív betegségekkezelésében alkalmazhatók. A találmány tárgyát képezik a fentivegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények. Ó
申请公布号 HU0102514(A2) 申请公布日期 2001.11.28
申请号 HU20010002514 申请日期 1999.05.10
申请人 WARNER-LAMBERT CO. 发明人 DOBRUSIN ELLEN MYRA;HAMBY JAMES MARINO;KRAMER JAMES BERNARD;SCHROEDER MEL CONRAD;SHOWALTER HOWARD DANIEL HOLLIS;TOOGOOD PETER;TRUMPP-KALLMEYER SUSANNE A.
分类号 A61K;A61K31/505;A61K31/519;A61K31/5377;A61P9/00;A61P9/10;A61P17/06;A61P27/02;A61P35/00;A61P43/00;C07D;C07D221/00;C07D239/00;C07D471/04;C07D487/04 主分类号 A61K
代理机构 代理人
主权项
地址