二氨基丙酸衍生物

摘要

其中R1为化学式(2)的基团,并且R1,R2,A,B,U,V,W,X,Y,Z,K和n的定义如说明书的化学式(1a)的化合物,对于治疗下列疾病是有效的:类风湿性关节炎,牛皮癣,多发性硬化症,局限性回肠炎,溃疡结肠炎,artheroseclerosis,(心瓣手术后的)再狭窄,胰腺炎,移植体排异,移植体功能延迟和局部缺血性重新灌注损伤引发的疾病,包括急性心机梗死和中风。

主权项

1．一种化学式如下的化合物：其中R1代表下列化学式的基团：其中A为氢，羟基，氨基，或卤素，并且B为氨基，羧基，氢，羟基，氰基，三氟甲基，卤素，低级烷基，或低级烷氧基；R2代表下列化学式的基团：其中R3为氢，羧基，或低级烷基；n为0或1；U,V和W独立地为氢，卤素，或低级烷基，前提是U和V不都为氢，；X为羰基，苯基取代的低级亚烷基，或磺酰基；Y为可被一个或多个氨基，取代氨基或环状的低级烷基取代的低级亚烷基，或Y为低级亚烯基，或低级亚烷硫基；Z为氢，低级烷硫基，-COOH,-CONH2，氨基，1-金刚烷基，二苯甲基，3-[[(5-氯代吡啶-2-基)氨基]羰基]吡嗪-2-基，羟基，苯基甲氧基，2-氯-4-[[[(3-羟苯基)甲基]氨基]羰基]苯基，[(2,6-二氯苯基)甲氧基]苯基，或Z为下列之一：含0～3个相同或不同杂原子的环烷基或芳基，或含2或3个环的稠环体系，这些环各自是含0～3个相同或不同杂原子的环烷基或芳基，其中的任何一个环都可不带取代基或被下列基团至少之一取代：卤素，氰基，氨基，取代氨基，氨基磺酰基，硝基，氧，羟基，芳基，芳氧基，低级烷氧基，低级烷磺酰基，低级烷硫基，乙酰基，氨基羰基，联氨基，羧基，低级烷氧基羰基，乙酸基，低级烷基，或被卤素，氨基或低级烷氧基取代的低级烷基；k为0或1，前提是当Z为氢，低级烷硫基，氨基，-COOH或-CONH2时，k为1；及其适合药用的它们的盐和酯。