锝－99m标记的锝氮核异腈类配合物及其制备方法和应用

摘要

一种锝－99m标记的锝氮核异腈类配合物,其是以[^99mTc(V)≡N]²⁺为中心核,与它配位的异腈类配体可用式CN－R表示,式中R为取代或未取代的C_1－10烷基或环烷基,所述的取代基为1－4个相同或不同的低级烷基或烷氧基。所述的配合物是按所述的湿法或冻干法制备的。本发明还涉及用于制备该配合物的药盒和它们的制备方法及所述配合物在人或动物的器官或组织中作为显像剂的用途,特别是用作心肌灌注显像剂,其具有在注射后早期有较高靶/非靶比值的优点。

主权项

1．一种放射性锝-99m标记的锝氮核异腈类配合物，其特征在于，所述配合物是以[99mTc(Ⅴ)≡N]2+为中心核的，与其配位的异腈类配体用式CN-R表示，式中R为取代或未取代的C1-10烷基或环烷基，所述的取代基为1-4个相同或不同的低级烷基或烷氧基。所述的锝-99m标记的锝氮核异腈类配合物是按下述的湿法或冻干法制备的：湿法：将高锝酸根99mTcO4-淋洗液与还原剂和供氮体在60-110℃下加热5-20分钟，得到中间体[99mTc≡N]2+int；将所述中间体与异腈类配合物在60-110℃下加热5-20分钟得到最终产物锝-99m标记的锝氮核异腈类配合物；冻干法：将供氮体∶还原剂、赋形剂按(10-30)∶(0.1-10)∶(20-100)的重量比溶于适量充氮二次水中，无菌过滤后分装于容器中，经冷冻干燥后，充氮气密封，得冻干药盒(A)；将异腈类配体、助溶剂按1∶(10-60)的重量比溶于适量乙醇中，充分溶解后分装于容器中，得药盒(B)；将约18.5-185兆贝可99mTcO4-淋洗液加入冻干药盒(A)中，在60-110℃下加热5-20分钟得到中间体溶液；然后将药盒(B)中的溶液加入到所述的中间体溶液中，混匀后在60-110℃下加热5-20分钟，得到最终产物锝-99m标记的锝氮核异腈类配合物。