生物催化合成光学活性的α－甲基－4－溴苯乙酸或其衍生物

摘要

本发明涉及微生物催化拆分的方法,是以产氰基水解酶菌株Rhodococcussp.GCMCC0497为催化剂,以α－甲基－4－溴苯乙腈为底物,得到产物(S)－(+)－α－甲基－4－溴苯乙酸、(R)－(－)－α－甲基－4－溴苯乙酰胺或(R)－(－)－α－甲基－4－溴苯乙酸。上述产物可用于合成药物PG₉,该药物可提高中枢神经系统前突触乙酰胆碱释放能力,镇痛和提高认知能力。

主权项

1．一种生物催化合成光学活性的α-甲基-4-溴苯乙酸或其衍生物的方法，其特征是包括步骤(1)、(2)或步骤(1)，(1)以产氰基水解酶菌株Rhodococcus sp.GCMCC0497为催化剂，以 α-甲基-4-溴苯乙腈为底物，在或不在溶剂中，20～40℃ 反应1-36小时，产物为(S)-(+)-α-甲基-4-溴苯乙酸或(R)-(-)- α-甲基-4-溴苯乙酰胺，反应中产氰基水解酶菌株与底物 的质量比计算为5～500∶1，所述的溶剂是极性或非极性 溶剂；(2)在极性溶剂中，(R)-(-)-α-甲基-4-溴苯乙酰胺与酸的摩尔比 为1∶0.01～2，室温～回流温度发生水解反应，反应几 分钟～20小时，产物为(R)-(+)-α-甲基-4-溴苯乙酸，所述 的酸是硫酸、磷酸或浓盐酸。