CRISTALIZACION SELECTIVA DEL ACIDO 3-PIRIDIL-1-HIDROXI-ETILIDEN-1,1-BISFOSFONICO SODIO COMO EL HEMIPENTAHIDRATO O EL MONOHIDRATO

摘要

SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR HEMIPENTAHIDRATO Y MONOHIDRATO DE ACIDO 3-PIRIDIL-1-HIDROXI-ETILIDEN-1,1-BISFOSFONICO SODICO DE FORMULA I (RISEDRONATO) QUE COMPRENDE: a) PROVEER UNA SOLUCION ACUOSA DE ACIDO-PIRIDIL-1-HIDROXI- ETILIDEN-1,1-BISFOSFONICO SODIO; b) CALENTAR LA SOLUCION ACUOSA A UNA TEMPERATURA DE 45°C A 75°C APROXIMADAMENTE; c) ANADIR UN DISOLVENTE A LA SOLUCION ACUSA TAL COMO ALCOHOL, ESTER, ETER, ENTRE OTROS DE PREFERENCIA ISOPROPANOL; d) ENFRIAR OPCIONALMENTE LA SOLUCION ACUOSA A UNA VELOCIDAD DE 0,1°C A 5°C POR MINUTO. LA SOLUCION ACUOSA SE MANTIENE A 60°C DURANTE 4 HORAS Y LUEGO SE ENFRIA A 25 °C DURANTE DOS HORAS APROXIMADAMENTE. SE REFIERE TAMBIEN A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE DE 50% A 100% DE HEMIPENTAHIDRATO ACIDO 3-PIRIDIL-1-HIDROXI-ETILIDEN -1,1-BISFOSFONICO Y DE 0% A 50% DE MONOHIDRATO