摘要 |
<p>La présente invention concerne un procédé amélioré de préparation de médicaments à base de quinolone de formule I dans laquelle R= alkyle en C1-C6, cycloalklyle en C3-C6, aryle, aryle substitué, NR1R2= diarylamino, arylalkylamino, dialkylamino en C¿1?-C6, piprazinyle, N ou C alkyl (C1-C6) piperazinyl substitués, morpholine, pyrrolidinyle, pyrrolidinyle substitué, aralkyle, aralkyle substitué, etc. Quelques-uns parmi les composés de formule I sont des ciprofloxacine, enrofloxine, pefloxacine, etc. Ces composés sont utilisés comme médicaments antibactériens. Le procédé selon la présente invention destiné à la préparation de composés de formule I consiste à accroître la réactivité de l'halogène mobile (X) dans le composé de formule II vers différentes amines de formule III dans laquelle R = tel que défini dans le composé de formule I, R?3=COOR6(R6¿= alkyle, aryle, aralkyle en C¿1?-C6), nitrile, un carboxamide (-CONR?7R8,R7 et R8¿ = alkyle, cycloalkyle, aralkyle en C¿1?-C6, C3-C6), X = Cl, Br, F; NR?1R2¿ = tel que défini précédemment, caractérisé en ce qu'on introduit un groupe nitré en ortho par rapport au groupe halo mobile et en ce qu'on élimine ensuite le groupe nitré de façon classique. Le procédé selon la présente invention accroît le rendement du composé de formule I et améliore également la qualité du composé préparé.</p> |