改进的奥美拉唑制备方法及其组合物

摘要

本发明描述了抗溃疡试剂奥美拉唑的合成、分离和纯化的改进方法,其中所述奥美拉唑的硫醚前体pyrmetazole在二氯甲烷或甲苯溶液的液面下与刚好1摩尔量的间氯过苯甲酸反应;用真空蒸馏从所述水层中除去残留的有机溶剂;通过与甲酸烷基酯或甲酸溶液并放入晶种反应结晶得到粗产物;用含氢氧化钠水溶液的甲醇－水重结晶,然后在液面下添加乙酸水溶液至pH值等于9,加入晶种、过滤、洗涤并干燥,分离出纯产物。本发明也描述了奥美拉唑组合物,它含有无法用色谱检测出含量的残留非醇有机反应溶剂。

主权项

1.制备式I的奥美拉唑的方法，该方法包括在大约-5至+5℃下，在非醇有机反应溶剂中，采用与式II的pymetazole的摩尔数等当量的氧化剂处理所述pymetazole的缓冲溶液，在大约0-5℃下将所述氧化剂溶于所述非醇有机反应溶剂和醇溶剂的混合溶剂中，接着在碱的水溶液存在下放置。