发明名称 门脉压亢进抑制剂
摘要 本发明系有关以15-酮-前列腺素化合物作为有效成分之门脉压亢进抑制剂者。
申请公布号 TW462891 申请公布日期 2001.11.11
申请号 TW087116487 申请日期 1998.10.03
申请人 艾德克.上野股份有限公司 发明人 上野隆司
分类号 A61K31/557 主分类号 A61K31/557
代理机构 代理人 陈灿晖 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;洪武雄 台北巿城中区武昌街一段六十四号八楼;陈昭诚 台北巿武昌街一段六十四号八楼
主权项 1.一种门脉压亢进抑制剂,系含有下式一般式(I)所示之15-酮-前列腺素化合物作为有效成分者:[式中,X及Y为氢、羟基、卤素、C1-6烷基、羟基C1-6烷基或氧代基(但,X及Y之基至少有一个不为氢,5员环可至少有1个双键),A为-CH2OH、-COCH2OH、-COOH或其官能性衍生物,B为-CH2-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、Q1及Q2为氢、卤素或C1-6烷基、R1为未取代或被卤素、氧代基或单环或双环之芳基碳环基或杂环基取代之二价饱和或不饱和C1-10脂肪族烃基、R2为未取代或被卤素、氧代基、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷醯氧基、C3-6环烷基、单环或双环之芳基碳环基或杂环或单环或双环之芳基碳环氧基或杂环氧基取代之饱和或不饱和C1-10脂肪族烃基、C3-6环烷基、单环或双环之芳基碳环基或杂环或单环或双环之芳基碳环氧基或杂环氧基]。2.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中X及Y系选自氢,羟基及氧代基之基,单环或双环芳族碳环或杂环系选自苯基、甲苯基、二甲苯基及吩基之基,及单环或双环芳族碳环氧基或杂环氧基系选自苯氧基、甲苯氧基、二甲苯氧基及吩氧基之基。3.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为13,14-二氢-15-酮-前列腺素化合物者。4.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为15-酮-16-单或二卤素-前列腺素化合物者。5.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为13,14-二氢-15-酮-16-单或二卤素-前列腺素化合物者。6.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为15-酮-16-单或二氟-前列腺素化合物者。7.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为13,14-二氢-15-酮-16-单或二氟-前列腺素化合物者。8.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为15-酮-前列腺素E化合物者。9.如申请专利范围第1项之抑制剂,其中之15-酮-前列腺素化合物为13,14-二氢-15-酮-16,16-二氟-18-甲基-前列腺素E1者。10.如申请专利范围第1至9项任一项之抑制剂,系含有15-酮-前列腺素化合物0.0001至10.0重量%及生理学容许使用之添加剂者。
地址 日本