发明名称 新颖苯并唑化合物及其盐类,其制法,及其作为内皮素受体拮抗剂以预防及/或治疗心血管疾病的用途
摘要 具有内皮素受体拮抗性质之新颖的式I化合物
申请公布号 TW461887 申请公布日期 2001.11.01
申请号 TW087111803 申请日期 1998.07.20
申请人 麦克专利有限公司 发明人 迪特 多斯克;麦瑟士.欧布沃德;华纳.梅德斯基;克劳蒂亚温;马利亚.克里斯泰德拉;克劳斯杰史奇米格
分类号 A61K31/395;C07D271/12;C07D285/14 主分类号 A61K31/395
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种式I之化含物及其盐类, 其中 R为 X为S, R1为C1-C6烷基, R2及R3彼此独立为R1, R4为-O-CH2-Cy, Cy为含3-6个C原子之环烷基, R5.R6彼此独立各自为F或O-(C1-C6)烷基。2.如申请专 利范围第1项之式I化合物及其盐类,其中该化合物 为 3-(2,1,3-苯并唑-5-基)-4-(4-环戊氧基-3,5-二甲氧基 基)-5-羟基-5-(3-氟-4-甲氧基苯基)-5H-喃-2-酮; 及其盐类。3.如申请专利范围第1项之式I化合物及 其盐类,其系用于制造药物。4.如申请专利范围第1 项之式I化合物及其盐类,其系用于控制高血压、 心脏功能不足、肾功能不足、大脑梗塞、冠状心 脏疾病、肾脏、大脑及心肌绝血、蛛网膜下腔出 血、发炎、气喘及内毒性性休克。5.一种制备如 申请专利范围第1项之式I化合物及其盐类之方法, 其特征为: 令式II化合物 其中 R1.R5.R6及X具有如本发明专利范围第1项之定义,且A 为含1-4个C原子之烷基或基, 与式III化合物反应, 其中 R2.R3.R4具有如申请专利范围第1项之定义, 然后将酯分解, 及/或将式I之硷或酸转化成其中一种其盐类。6.一 种用来作为内皮素受体拮抗剂之药学组成物,其含 有如申请专利范围第1项之式I化合物及/或其药学 上可被接受之盐类作为活性成份。7.如申请专利 范围第6项之药学组成物,其系用于控制高血压、 心脏功能不足、肾功能不足、大脑梗塞、冠状心 脏疾病、肾脏、大脑及心肌绝血、蛛网膜下腔出 血、发炎、气喘及内毒性性休克。
地址 德国