发明名称 2-取代的杂环磺酰胺
摘要 本发明的公开内容描述了特别适用于治疗哺乳动物脱发的式(Ⅰ)的新化合物和组合物,所述治疗哺乳动物脱发包括阻止和/或逆转脱发并促进毛发生长。本发明的化合物和组合物还可用于抵抗多种紊乱,例如包括抗多药性、人体免疫缺损病毒(HIV)、心脏损伤和神经紊乱,并且可用于控制寄生虫和引起免疫抑制。G、W、Q、X、Y、R<SUB>2</SUB>-R<SUB>10</SUB>如本申请中所定义。
申请公布号 CN1320117A 申请公布日期 2001.10.31
申请号 CN99811571.1 申请日期 1999.09.24
申请人 宝洁公司 发明人 约翰·M·麦基弗;查尔斯·R·德根哈特;戴维·J·艾克霍夫
分类号 C07D209/42;A61K31/40;C07D209/44;C07D217/26;A61K31/47;C07D471/04 主分类号 C07D209/42
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 贾静环
主权项 1.一种化合物,其特征在于下列结构:<img file="A9981157100021.GIF" wi="603" he="418" />及其可药用的盐、水合物和可生物水解的酰胺、酯和亚酰胺,其中:(a)V是杂原子,其中该杂原子是氮原子;(b)G选自具有至少3个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;(c)Z是饱和或不饱和的4-、5-、6-、7-、8-或9-员的杂环,该杂环任选含有一个或多个选自O、N、S、S(O)、S(O)<sub>2</sub>和P((O)OK)的另外的杂原子;(d)K选自氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;(e)W选自零、氢和低级烷基;(f)A选自零和烷基;(g)X和Y各自独立地选自C(O)、N、O和S,其中:(ⅰ)当X是C(O)时,那么R<sub>3</sub>是零且Y选自N、O和S;(ⅱ)当X是N时,那么R<sub>3</sub>选自氢、烷基和芳烷基,Y选自C(O)且R<sub>2</sub>是零;(ⅲ)当X是O时,那么R<sub>3</sub>是零,Y是C(O)且R<sub>2</sub>是零;(ⅳ)当X是S时,那么R<sub>3</sub>是零,Y是C(O)且R<sub>2</sub>是零;(e)R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>各自独立地选自零、氢、烷基和芳烷基;(f)R<sub>4</sub>是烷基;(g)R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地选自零、氢、具有至少三个碳原子的烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;或其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>连接在一起形成碳环或杂环;其中R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>中的至少一个不是零或氢;(h)Q选自CH<sub>2</sub>、CHR<sub>7</sub>、NR<sub>7</sub>、S、S(O)和S(O)<sub>2</sub>;(i)R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基、杂芳基链烯基、卤素、氰基、羟基、氧代、亚氨基、-R<sub>14</sub>SR<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>S(O<sub>2</sub>)R<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>S(O)R<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>C(O)R<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>C(O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、-R<sub>14</sub>C(O)OR<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>OR<sub>15</sub>、-R<sub>14</sub>NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、-R<sub>14</sub>P(O)NR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>、-R<sub>14</sub>P(O)OR<sub>15</sub>R<sub>16</sub>和螺环部分,并且其中R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>可以任选地连接在一起形成芳族或饱和的、碳环或杂环,其中该环稠合到Z上;其中当A是零且X是C(O)时,R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>和R<sub>10</sub>中的至少一个不是零或氢;(j)R<sub>14</sub>和R<sub>15</sub>各自独立地选自零、氢、烷基、链烯基、杂烷基、杂链烯基、环烷基、杂环烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基、芳基链烯基和杂芳基链烯基;和(k)R<sub>16</sub>选自氢和烷基。
地址 美国俄亥俄州辛辛那提