| 摘要 |
A találmány az (I) általános képletű - ahol R jelentése(CH2)mCHR1NHR2, O(CH2)2NHR2, (CH2)mCOR3, NHR2 vagy (CH2)mCHR1NR4R5általános képletű csoport; R' jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoportvagy adott esetben fenil- vagy 3-7 szénatomos cikloalkilcsoporttalhelyettesített, 1-6 szénatomos alkoxicsoport; m és m' jelentéseegymástól függetlenül 0, 1 vagy 2; R1 jelentése az előfordulásihelyétől függetlenül hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport; R2jelentése hidrogénatom, COR6, CH2R6', SO2R7 vagy -S-NHR7 általánosképletű csoport; R3 jelentése hidrogénatom, hidroxil-, 1-6 szénatomosalkoxi-, észterezett aminosavból származó, aminosavból származó vagyNR4R5 általános képletű csoport; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6szénatomos alkilcsoport; R5 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomosalkil-, 6-10 szénatomos bicikloalkil-, aril-, szubsztituált aril-,CH2CH(CH)3-fenil, CH(CH3)CH2CO2R1, (CH)nCHR8NHC(O)OC(CH3)3, (CH2)nNH2,(CH2)2NHCOR6, (CH2)2OH, (CH2)q-(heterociklusos gyűrű), (CH2)-(szubsztituált heterociklusos gyűrű) általános képletű csoport; vagyR4 és R5 együttesen egy pirrolidin-1-il-, piperidin-1-il-,hexametilén-imin-1-il- vagy mortolin-4-il-gyűrűt képez; n jelentése 1,2, 3 vagy 4; q jelentése 0, 1, 2 vagy 3; R6 jelentése 1-6 szénatomosalkil-, helyettesített, 3-6 szénatomos cikloalkil-, aril-,helyettesített aril-, terc-butoxi-, (CH2)q-(heterociklusos gyűrű);(CH2)q-(szubsztituált heterociklusos gyűrű), (CH2)nS(O)rR1,C(CH3)2CH2N(R1)2, (CH2)nCHR8NHC(O)OC(CH3)3, (CH2)nCHR8NH2, (CH2)2NH-aril vagy NHR7 általános képletű csoport; R6' jelentése 1-6 szénatomosalkil-, szubsztituált 3-6 szénatomos cikloalkil-, aril-, szubsztituáltaril-, (CH2)q-(heterociklusos gyűrű), (CH2)q-(szubsztituáltheterociklusos gyűrű), (CH2)nS(O)rR1, C(CH3)2CH2N(R1)2,(CH2)nCHR8NHC(O)OC(CH3)3, (CH2)nCHR8NH2 vagy (CH2)2NH-aril általánosképletű csoport; r jelentése 0, 1 vagy 2; R7 jelentése 1-6 szénatomosalkil-, fenil- vagy szubsztituált fenilcsoport; és R8 jelentésehidrogénatom vagy CO2R1 általános képletű csoport- vegyületekrevonatkozik, melyek felhasználhatók a neoplazmák részben vagy teljesenaz MRP1 fehérjével összefüggő rezisztenciájának gátlására. Ó |
