| 摘要 |
A találmány tárgyát gyűrűtagként legalább egy nitrogénatomottartalmazó (I) általános képletű vegyületek, valamint ezekgyógyászatilag megfelelő bázisaddíciós sói vagy savaddíciós sói,hidrátjai, észterei, szolvátjai, előgyógyszerei, metabolitjai,sztereoizomerjei vagy ezek elegyei képezik; a találmány tárgyátképezik e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények is,valamint az (I) általános képletű vegyületek alkalmazása gyógyászatikészítmények előállítására; végül a találmány tárgyához tartozik az(I) általános képletű vegyületek előállítására szolgáló eljárás is. Atalálmány szerinti vegyületek kedvező gyógyászati hatássalrendelkeznek, így alkalmazhatók különböző neurológiairendellenességek, rák, diabetes, ízületi gyulladás és számos egyébbetegség kezelésére. Az (I) általános képletben a szubsztituensekjelentése igen sokféle, így X jelentése kettős kötéssel kapcsolódóoxigénatom vagy OH; R7 jelentése amennyiben jelen van, hidrogénatomvagy rövidszénláncú alkilcsoport; Y jelentése egy kondenzált mono-,bi- vagy triciklusos, karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűképzéséhez szükséges atom, ahol mindegyik gyűrű külön-külön 5-6gyűrűtagból áll; és Z jelentése (i) -CHR2CHR3-, ahol az (I) általánosképletű vegyületben a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénatomhozviszonyítva R2 a meta-helyzetben és R3 az ortohelyzetben van jelen, ésahol R2 és R3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxil-,amino-, dimetil-amino-, nitro-, piperidil-, piperazinil-,imidazolidinil-, alkil-, aril- vagy aralkicsoport; (ii) -CR6C=CR3-,ahol R6 a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénhez viszonyítva meta-helyzetben található és R3 és R6 jelentése egymástól függetlenülhidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-, aralkilcsoport,halogénatom, hidroxil-, amino-, dimetil-amino-, piperidil-,piperazinil-, imidazolidinil-csoport, -NO2, -COOR7 vagy -NR7R8, aholR8 jelentése a többi csoporttól függetlenül hidrogénatom vagy 1-9szénatomos alkilcsoport vagy R6 és R3 jelentése együtt egy aromásgyűrűt képez, ahol mindegyik gyűrű 5-6 gyűrűtagból áll; (iii) -R2C=N-;(iv) -CR2(OH)-NR7-; (v) -C(O-NR7-; vagy (vi) -NR9-C(O)-CHR10-, aholR10, a gyűrűtagként jelenlévő nitrogénatomhoz viszonyítva orto-helyzetben van jelen, továbbá R9 és R10 jelentése egymástólfüggetlenül hidrogénatom, rövidszénláncú alkil-, aril-,aralkilcsoport, halogénatom, hidroxil-, piperidil-, piperazinil-imidazolidinil-csoport, -NO2, -COOR7 vagy -NR7R8, ahol R8 jelentéseegyéb csoportoktól függetlenül hidrogénatom vagy 1-9 szénatomosalkilcsoport vagy R9 és R10 együttes jelentése egy kondenzált gyűrű,ahol mindegyik gyűrű külön-külön 5-7 gyűrűtagból áll. Ó |
