| 摘要 |
A találmány a szerin-proteázokra, például a Xa faktorra, a trombinraés/vagy a VIIa faktorra gátló hatást kifejtő (I) általános képletűvegyületekre - amelyek képletében A jelentése N-, Nalkil, NCH2-, -N(alkil)CH2-, -CH2N -CH2N(alkil)-, NO képletű csoport; B és Dhidrogénatom, adott esetben szubsztituált alkil-, cikloalkil-,heteroalkil-, cikloalkil-alkil-, heteroalkil-alkil-, aril-, aril-alkil-, heterociklil-, heterociklil-alkil-csoport; E nincs.jelen vagyoxo-, tioxo- vagy iminocsoport; F N-, NCH2-, -CH2N<F255 képletűcsoport; G nincs jelen vagy adott esetben egy vagy több heteroatommalmegszakított alkil- vagy cikloalkilcsoport; J nincs jelen vagy adottesetben szubsztituált aril- vagy heterociklusos csoport; K nincs jelenvagy adott esetben szubsztituált és adott esetben egy vagy többheteroatommal megszakított alkil-, cikloalkil- vagy cikloalkil-alkil-csoport; L jelentése hidrogén-, halogénatom, hidroxi-, alkoxi-,amino-, alkil-, fluor-alkil-, karbamoil-, nitro-, merkaptocsoport, -S(O)n(alkil) általános képletű csoport, szulfocsoport, -SO3-alkilcsoport, nitril, aldehid, keton, sav, észter, karbamid, O-alkil-amid,O-alkil-észter, O-alkil-sav, N-alkil-sav, alkil-amin, alkil-amid,alkil-keton, alkil-sav, alkil-észter, alkil-karbamid, N-alkil-amin, N-alkil-észter csoport, NC(=O)alkil, NC(=O)aril, NC(=O)cikloalkil,NC(=O)cikloalkil-alkil, NC(=O)alkil-aril képletű csoport, Rl, R2; R1jelentése hidrogénatom, amino-, alkil-amino-, karbamoilcsoport, -C(=NH)NHNH2, -alkil-C(=NH)NHNH2, -C(=NH)NHOH, -alkil-C(=NH)NHOH, -NHC(=NH)NH2, -alkil-NHC(=NH)NH2, -C(=S)NH2, -alkil-C(=S)NH2, -C(=NH)alkil, -alkil-C(=NH)alkil, -C(=NR3)N(R4)(R5), -alkil-C(=NR3)N(R4)(R5) csoport; R2 jelentése hidrogén-, halogén,hidroxicsoport, alkoxicsoport, amin, alkil-aldehid, alkil-amid, alkil-észter, alkil-keton, alkil-sav, O-alkil-amid, O-alkil-sav, O-alkil-észter, amin-alkil-sav, amin-alkil-amid, amin-alkil-észter csoport,NC(=O)alkil, NC(=O)aril, NC(=O)cikloalkil, NC(=O)alkil-aril, alkil-amin, amid, aldehid, észter, keton csoport, nitro-, merkapto-, -S(O)n(1-10 szénatomos alkil), szulfo-, -SO3-alkil, formil-, sav-,alkil-, -C(=NH)alkil, -C(=NH)NHNH2, -alkil-C(=NH)NHNH2, -C(=NH)NHOH, -alkil-C(=NH)NHOH, -NHC(=NH)NH2, -alkil-NHC(=NH)NH2, -C(=S)NH2, -alkil--C(=S)NH2, -alkil- -C (=NH) alkil, -C (=NR3) N (R4) (R5) , -alkil-C(=NR3) N (R4) (R5) csoport; R3, R4 és R5 hidrogénatom, adott esetbenheteroatommal megszakított alkilcsoport, vagy R4 és R5 egymássalkapcsolódva -(CH2)p-W-(CH2)q- általános képletű csoportot képez,amelyben p és q értéke 2 vagy 3, ahol a metilénlánc adott esetbenszubsztituált; W jelentése közvetlen kötés, -CH2-, -O-, -N(R6)- vagy -S(O)r- csoport: R6 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport; r és nértéke 0, 1 vagy 2; X1, X2, X3 és X4 jelentése szén- vagynitrogénatom; és <- jelentése további kötés, ha A jelentés |
