发明名称 A PROCESS FOR THE PREPARATION OF AMINOCARBONYL DERIVATIVES OF GENESEROLINE HAVING SELECTIVE BRAIN ANTICHOLINESTERASE ACTIVITY
摘要 A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű vegyület, aképletben R jelentése 2-20 szénatomos egyenes vagy elágazó láncúalkil-, 3-7 szénatomos cikloalkil-, fenil- vagy benzilcsoport, amelyekadott esetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal, halogénatommal vagy 1-4szénatomos alkoxicsoporttal vannak helyettesítve, előállítására, aholúgy járnak el, hogy a) az eszerint hidrogén-peroxiddal egy bázisjelenlétében oxidálják, majd ezt közvetlenül geneszerolinnéhidrolizálják a geneszerin köztitermék izolálása nélkül, b) ageneszerolint R-N=C=O képletű izocianáttal, a képletben R jelentése afent meghatározott, acilezik egy bázisos katalizátor jelenlétében, c)adott esetben gyógyászatilag elfogadható sóvá alakítják. Az (I)általános képletű vegyületek, amelyek képletében R jelentése adottesetben alkilcsoporttal, halogénatommal vagy alkoxicsoporttalhelyettesített fenil- vagy benzilcsoport, hatásos agyi kolinészterázinhibitorok. A találmány kiterjed a fenti vegyületeket tartalmazógyógyszerkészítményekre is, amelyek az Alzheimer-kórral kapcsolatosaggkori elmezavar tüneti kezelésére alkalmas. Ó
申请公布号 HU0003747(A2) 申请公布日期 2001.10.28
申请号 HU20000003747 申请日期 1998.10.07
申请人 CHIESI FARMACEUTICI S.P.A. 发明人 AMARI GABRIELE;CHIESI PAOLO;DELCANALE MAURIZIO;PIETRA CLAUDIO;PIGHI ROBERTO;PIVETTI FAUSTO;SALSI BLUETTA;SERVADIO VITTORINO;VENTURA PAOLO;VILLETTI GINO
分类号 C07D498/04 主分类号 C07D498/04
代理机构 代理人
主权项
地址