| 摘要 |
Az (I) általános képletű glicin transzport gátló vegyület, N-oxidja,sztereokémiai izomer formái vagy gyógyászati szempontból elfogadhatóaddíciós sói alkalmazása a központi és a perifériás idegrendszerrendellenességeinek kezelésére szolgáló gyógyszerek előállítására - aképletben X jelentése =CH- vagy =N-; L jelentése (a), (b), (c) vagy(d) általános képletű csoport, ahol n értéke O vagy 1; m értéke O vagy1; Alk jelentése alkándiilcsoport; A jelentése -N- vagy =CH-; B1jelentése-CH2- vagy -NH-; -a1=a2-a3=a4- jelentése -CH=CH-CH=CH- (a-1) vagy -N=CH-CH=CH- (a-2) képletű bivalenscsoport; R1 jelentése adott esetben helyettesített alkilcsoport, ahelyettesítők alkiloxi-, piridinil-, aril-, arilkarbonil-, tienil-,furanil-, imidazo[1,2-a]piridinil- és tiazolilcsoport; R2 jelentésehidrogénatom vagy arilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom, alkil- vagycikloalkilcsoport; R4 jelentése tienil-, furanil- vagy arilamino-csoport vagy (d-1) általános képletű csoport, ahol R5 jelentésehidrogénatom vagy arilcsoport. A fenti vegyületek újak azzal amegkötéssel; hogy ha az (I) általános képletben - =X- jelentése =CH-;L jelentése olyan (a) általános képletű csoport, amelyben B1 jelentése-CH2- és R1 jelentése piridin-2-ilmetil-, tien-2-ilmetil-, furan-2-ilmetil-, benzil- vagy 4-fluorbenzil-csoport, akkor -a1=a2-a3=a4-jelentése -N=CH-CH=CH-csoporttól eltérő; és ha - =X- jelentése =CH-; Ljelentése olyan (a) általános képletű csoport, amelyben B1 jelentése -CH2- és R1 jelentése 4-metoxi-fenilmetil- vagy tiazol-4-ilmetil-csoport, akkor -a1=a2-a3=a4- jelentése -CH=CH-CH=CH-csoporttól eltérő;és ha - =X- jelentése =N-; ,L jelentése olyan (d) általános képletűcsoport, amelyben Alk jelentése 1,3-propándiil-csoport, akkor R4jelentése fenilaminocsoporttól eltérő. A találmány tárgyát képezik afenti új vegyületek, ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények,valamint ezen vegyületek előállítása is. A találmány szerintivegyületek és gyógyászati készítmények a központi és perifériásidegrendszer megbetegedéseinek kezelésére, különösen pszichózisok,fájdalom, epilepszia, neurodegeneratív megbetegedések (Alzheimer-kór),stroke, feji trauma, valamint szklerózis multiplex és hasonlókkezelésére alkalmasak. Ó |
