发明名称 可用作抗氧剂和5-脂氧合酶抑制剂及非甾体类抗炎药的抗炎非甾体类羧酸酯和酰胺
摘要 本发明提供了式(Ⅰ)化合物:A-X-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>-Y-(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>m</SUB>-Z(Ⅰ),式中各基团定义见说明书。本发明化合物还包括式(Ⅰ)化合物的可药用盐。还公开了治疗炎症疾病的方法。特别是使用包含某些含有通过酰胺或酯键共价连接的抗炎剂和抗氧剂部分的化合物的药物组合物的方法。本发明化合物通过多种作用机理用于预防和治疗炎症。
申请公布号 CN1318544A 申请公布日期 2001.10.24
申请号 CN00128522.X 申请日期 1995.12.21
申请人 阿尔康实验室公司 发明人 M·赫尔伯格;G·格拉夫;D·A·加玛彻;J·C·尼克森;W·H·加纳
分类号 C07D311/72;C07D307/80 主分类号 C07D311/72
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈文平
主权项 1.下式化合物或其可药用盐:A-X-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>-Z其中:A代表原始具有羧酸部分的非甾体类抗炎剂;X为O或NR;    A-X是由非甾体类抗炎剂的羧酸部分与X形成的酯或酰胺键;R代表H,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基或C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基;Y,如果存在的话,代表O,NR,C(R)<sub>2</sub>,CH(OH)或S(O)<sub>n</sub>’;当Y代表O,NR,或S(O)<sub>n</sub>’时,n为2至4,且m为1至4;当Y代表C(R)<sub>2</sub>或不存在时,n为0至4且m为0至4;当Y为CH(OH)时,n为1至4且m为0至4;n’为0至2;和Z选自:<img file="A0012852200021.GIF" wi="1282" he="471" />其中:R’代表H,C(O)R,C(O)N(R)<sub>2</sub>,PO<sub>3</sub><sup>-</sup>,或SO<sub>3</sub><sup>-</sup>;R”代表H或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基。
地址 美国得克萨斯