摘要 |
SE REFIERE A UN DERIVADOS HETEROCICLICOS DE NICOTINAMIDA BENZOCONDENSADA DE FORMULAL (1.0.0) DONDE m ES 0-2; n ES 1-2; W ES -O-, S(O)t, NR3; DONDE t ES 0-2, Y ES =C(RE), [N (O)]; RE ES H, F, Cl, CN, NO2, ALQUILO C1-C4, ENTRE OTROS; RA Y RB SON H, F, CF3, ALQUILO C1-C6 CON R10, ENTRE OTROS; R10 ES F, Cl, CF3, CN ALQUILO C1-C2, OR12,C(=O)OR12,O-C(=O)R13, ENTRE OTROS; R12 Y R13 SON H, ALQUILO C1-C4, ALQUENILO C2-C4, FENILO, ENTRE OTROS; RA Y RB JUNTOS FORMAN UN ESPIRO DE FORMULA (1.1.0) CON LA CONDICION QUE m SEA 1; DONDE r Y S SON 0-4 QA ES CH2, CHF, ENTRE OTROS; R1 Y R2 SON H, F, Cl, R12, OR12, ENTRE OTROS; RC Y RD SON IGUALES A RA Y RB; Q ES FENILO, PIRROLILO, ENTRE OTROS; R3 ES H, ALQUILO C1-C3, ENTRE OTROS; R4 ES H, F, Cl, ALQUINILO C2-C4, R12, ENTRE OTROS; R5 Y R6 JUNTOS FORMAN UN RESTO DE FORMULA (1.1.1) (1.1.2), ENTRE OTROS; R7 Y R8 SON H, CH3, OR14 DONDE R14 ES H, CH3, CH2CH3 ; Z ES OR12, C(=O)R12, CN. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 2-[BENZO[2.1.3]OXADIAZOL-5-IL-OXI]-N-[4-[1-HIDROXI-1-METIL-ETIL]-BENCIL]-NICOTINAMIDA, 2-[BENZO[2.1.3]OXADIAZOL-5-IL-OXI]-N-[2-FLUORO-4-[1-HIDROXI-1-METIL-ETIL]-BENCIL]-NICOTINAMIDA, ENTRE OTROS. EL COMPUESTO DE FORMULA I ES UN INHIBIDOR SELECTIVO DE LA ISOZIMA PDE4 POR LO ES UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ASMA, ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA O INFLAMATORIA DE LAS VIAS AEREAS
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