| 主权项 |
1．制备式Ⅰ化合物的方法：<img file="C9619809700021.GIF" wi="388" he="245" />(Ⅰ)其中：Ar是(ⅰ)苯基，(ⅱ)由独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基苯基、苯基、F、Cl、羟基、苯氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基苯基、硫代苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基苯基、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>基，其中每个R<sup>4</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，的1-3个取代基取代的苯基或(ⅲ)1-或2-萘基；R<sup>1</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基苯基、苯基或由独立选自Cl、F、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、三氟甲基、-N(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基)<sub>2</sub>或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基的一个或两个取代基取代的苯基；R<sup>2</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基或α-甲基苄基；和R<sup>3</sup>为(ⅰ)H,(ⅱ)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，(ⅲ)苯基，(ⅳ)由独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基苯基、苯基、F、Cl、羟基、苯氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基苯基、硫代苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷硫基苯基、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>基的1-3个取代基取代的苯基或(ⅴ)1-或2-萘基，其中每个R<sup>4</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；该方法包括使式Ⅲ化合物：<img file="C9619809700022.GIF" wi="382" he="251" />(Ⅲ)其中：Ar、R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>如上所定义，和X为S、NH或O；与式<img file="C9619809700031.GIF" wi="153" he="107" />醛反应，其中R<sup>3</sup>为(ⅰ)H，(ⅱ)C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，(ⅲ)苯基，(ⅳ)由独立选自C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>烷硫基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基苯基、苯基、F、Cl、羟基、苯氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基苯基、硫代苯基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基硫代苯基、N(R<sup>4</sup>)<sub>2</sub>基的1-3个取代基取代的苯基或(ⅴ)1-或2-萘基，其中每个R<sup>4</sup>独立为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；其中，所述反应在式H<sub>2</sub>NR<sup>6</sup>的胺存在下进行，其中R<sup>6</sup>为H、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、苄基或α-甲基苄基。 |
