苯并二氮杂噁衍生物、其组合物及其在药物制备中的用途

摘要

一种由式（１）表示的苯并二氮杂__衍生物及其可药用盐，该式（１）为：$［式中，Ｒ＃-[１]为单键、－ＣＨ＃-[２]－、－ＣＨ＃-[２]Ｏ－、－ＯＣＨ＃-[２]－、－ＳＣＨ＃-[２]－或由式$所表示的基团；Ｒ＃-[２]表示低级烷基、－ＣＯＯＲ＃-[５]－、－ＣＯＮＨ（ＣＨ＃-[２]）＃-[n]ＣＯＯＲ＃-[５]、－ＣＯＮＨＳＯ＃-[２]Ｒ＃-[５]、－ＳＯ＃-[２]ＮＨＣＯＲ＃-[５]或者是可以具有取代基的杂环（Ｒ＃-[５]为氢、低级烷基或苄基、n为１～５的整数）；Ｒ＃-[３]表示单键、－ＣＯ－或－ＣＯＮＨ－；Ｒ＃-[４]表示可以具有取代基的杂环、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的芳基或低级烷氧羰基，该化合物对促胃酸激素受体和／或ＣＣＫ－Ｂ受体具有强的亲和性，但对ＣＣＫ－Ａ受体不具有亲和性，因此，不会引起与ＣＣＫ－Ａ受体有关的副作用，可用于治疗与促胃酸激素受体和／或ＣＣＫ－Ｂ受体有关的疾病。

主权项

1．式(1)表示的化合物及其可药用盐，所述式(1)为：式中，R₁为单键、-CH₂-、-CH₂O-、-OCH₂-、-SCH₂-或式所表示的基团；R₂表示低级烷基、-COOR₅-、-CONH(CH₂)_nCOOR₅、-CONHSO₂R₅、-SO₂NHCOR₅或者是可以具有取代基的杂环，所述取代基为羟基，羰基，可以由叔丁氧羰基保护的氨基，氟、氯、溴原子、低级烷基和低级烷氧基，上述式中，R₅为氢、低级烷基或苄基、n为1～5的整数，所述杂环是一种具有独立地选自O、S和N中的1个或1个以上数目的相同或不同杂原子的5～7元环，其中的芳族杂环包括呋喃基、噻吩基、四唑基、吡咯基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、噁嗪基或三嗪基，非芳族类杂环包括吡咯烷基、噻唑烷基、噁唑烷基、咪唑烷基、噻唑啉基、噁唑啉基、咪唑啉基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、噁二唑基和二噁烷基。R₃表示单键、-CO-或-CONH-；R₄表示可以具有取代基的杂环、可以具有取代基的低级烷基、可以具有取代基的低级环烷基、可以具有取代基的苯基或萘基，或低级烷氧羰基，其中，所述杂环的定义与R₂中杂环的定义相同，所述取代基的定义与R₂中的取代基相同。