具有抗肿瘤活性的半合成紫杉烷

摘要

本发明涉及新的衍生物，它通过氧化和立体选择性还原１０－脱乙酰基浆果赤霉素Ⅲ，然后用不同取代的异丝氨酸链酯化制备紫杉醇类似物而得到。本发明的产物具有细胞毒性和抗肿瘤活性，且在适当配制时可通过注射和／或口服给药。

主权项

1．通式(1)的半合成紫杉烷其中：R₁和R₂可相同或不同，它们是C₁-C₈烷基，C₂-C₈链烯基，芳基或杂芳基；R₂也可以是叔丁氧基；当11,12位之间有烯属双键时，R₃是氢原子，R₄是羟基或C₂-C₈酰氧基；当11,12位之间无烯属双键时，12位的甲基是α-取向的，R₃是羟基或C₂-C₈酰氧基，且R₄是氢；条件是R₁和R₂为苯基且11和12位由双键连接时，R₄不为乙酰基。