任选取代的8－氰基－1－环丙基－7－(2,8－二氮杂双环[4.3.0]壬－8－基)－6－氟－1,4－二氢－4－氧代－3－喹啉羧酸及其衍生物

摘要

本发明涉及新的通式（Ⅰ）的任选取代的８－氰基－１－环丙基－７－（２，８－二氮杂双环［４．３．０］壬－８－基）－６－氟－１，４－二氢－４－氧代－３－喹啉羧酸及其衍生物：$其中$R＃+[1]表示氢，Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基，它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代，或（５－甲基－２－氧代－１，３－二氧戊环－４－基）甲基，$Ｒ＃+[２]表示氢、苄基、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基、（５－甲基－２－氧代－１，３－二氧戊环－４－基）甲基、具有结构式－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＯＯＲ＃+[３]、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＯＯＲ＃+[３]、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＮ、－ＣＨ＃-[２]ＣＨ＃-[２]ＣＯＣＨ＃-[３]＃+[－]或－ＣＨ＃-[２]ＣＯＣＨ＃-[３]的基团，其中Ｒ＃+[３]表示甲基或乙基，或一般结构式为Ｒ＃+[４]－（ＮＨ－ＣＨＲ＃+[５]－ＣＯ）＃-[n]－的基团，其中Ｒ＃+[４]表示氢、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[３]烷基或基团－ＣＯＯ－叔丁基，Ｒ＃+[５]表示氢、Ｃ＃-[１]－Ｃ＃-[４]烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧基烷基或苄基，n是１或２，和Ｙ是氧或硫。本发明还涉及它们的制备方法和在抗菌组合物中的用途。

主权项

1．通式(Ⅰ)的任选取代的8-氰基-1-环丙基-7-(2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬-8-基)-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸或其衍生物：其中R¹表示氢、C₁-C₄烷基，它任选地被羟基、甲氧基、氨基、甲基氨基或二甲基氨基取代，或(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基，R²表示氢、苄基、C₁-C₃烷基、(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧戊环-4-基)甲基、具有结构式-CH=CH-COOR³、-CH₂CH₂COOR³、-CH₂CH₂CN、-CH₂CH₂COCH₃或-CH₂COCH₃的基团，其中R³表示甲基或乙基，或一般结构式为R⁴-(NH-CHR⁵-CO)_n-的基团，其中R⁴表示氢、C₁-C₃烷基或基团-COO-叔丁基，R⁵表示氢、C₁-C₄烷基、羟基烷基、氨基烷基、硫代烷基、羧基烷基或苄基，n是1或2，和Y是氧或硫。