| 主权项 |
1.一种下式之化合物 其中R1和R2系各别选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、羟 基或C1-6烷氧基;且 G系选自氢,胺基羰基-C1-3烷基-、 C1-4烷基O-C1-4烷基、C1-6烷基、羟基-C1-4烷基-、胺 基-C1-4烷基-,C2-6烯基或NR3R4C0-4烷基-,其中R3和R4系 各别选自氢、C1-6烷基或苯基-C1-4烷基;或,R3和R4与 其连接之氮原子一起形成、啶,丁啶、异 、吗或咯烷环,或形成含有6至8个环节之 饱和双环系统,其中1个环节为氮,而其余则为碳; 且,其中该、啶、丁啶、异、吗及 咯烷环,以及该双环系统系可选择地以1至4个 取代基,较适宜地0至2个取代基加以取代,该取代基 系各别选自C1-6烷基、胺基、C1-6烷氧基、(二-C1-6 烷基)胺基或苯乙基; 且,其中该、啶、丁啶、异、吗及 咯烷环,以及该双环系统可经由该等环或该 双环系统之具有可键结位置之氮原子或碳原子连 接 -(C0-4烷基)-O-基(其中,该-(C0-4烷基)-O-基之氧系为结 构式I所示之氧原子); 或该化合物药学上可接受之盐。2.如申请专利范 围第1项之化合物,其中G系NR3R4C0-4烷基,且NR3R4系 啶环、环或咯烷环。3.如申请专利范围第1 项之化合物,其中R1和R2系选自氢或C1-2烷基。4.如 申请专利范围第1项之化合物,其中G系NR3R4C0-4烷基, 且NR3R4系下式之基团5.一种用于治疗或预防哺乳动 物与抑制氧化氮合成(NOS)有关之病症的药学组 成物,其系包含有效含量之如申请专利范围第1项 之化合物以及药学上可接受之载体。6.如申请专 利范围第5项之药学组成物,其中该病症系选自偏 头痛、发炎疾病、中风、急性和慢性疼痛、血容 积减少引起的休克、外伤性休克,再灌流损伤、 Crohn氏疾病、溃疡性结肠炎、败血性休克、多重 性硬化、AIDS有关之痴呆、神经退化疾病、神经单 位毒性、Alzheimer氏疾病、化学药物依赖和成瘾、 呕吐、癫痫、焦虑、精神病、头部外伤、成人呼 吸困难徵状(ARDS)、吗啡所诱发的忍受性和撤退徵 状、肠发炎疾病、骨关节炎、风湿性关节炎、排 卵、舒张性心肌病、急性脊髓伤害、Huntington氏疾 病、Parkinson氏疾病、青光眼、斑点变性、糖尿病 性神经病、糖尿病性肾病或癌症。7.一种式VIIA之 化合物 其中R1和R2系各别选自氢、羟基、 C1-6烷氧基、C1-6烷基或C2-6烯基;且 G系选自氢,C1-6烷基、C1-4烷基-O- C1-4烷基、羟基-C1-4烷基-、胺基-C1-4烷基、-C2-6烯 基、胺基羰基-C1-3烷基-或NR3R4C0-4烷基-,其中R3和R4 系各别选自氢、C1-6烷基或苯基-C1-4烷基;或,R3和R4 与其连接之氮原子一起形成、啶、丁啶 、异,吗或咯烷环,或形成含有6至8个环节 之饱和双环系统,其中1个环节为氮,而其余则为 碳; 且,其中该、啶、丁啶、异、吗及 咯烷环,以及该双环系统系可选择地以1至4个 取代基,较适宜地0至2个取代基加以取代,该取代基 系各别选自C1-6烷基、胺基、C1-6烷氧基、(二-C1-6 烷基)胺基或苯乙基; 且,其中该、啶、丁啶、异、吗及 咯烷环,以及该双环系统可经由该等环或该 双环系统之具有可键结位置之氮原子或碳原子连 接-(C0-4烷基)-O-基(其中,该-(C0-4烷基)-O-基之氧系为 结构式I所示之氧原子); 且,P系诸如三苯甲基、乙醯基、苯醯基、三甲基 乙醯基、特-丁氧羰基或基氧羰基之氮保护基, 且其中P可与该经保护之氮形成2,5-二甲基咯基, 于此情况下则上述式I所连结至该氮上之氢系不存 在。8.一种下式之化合物 其中Y系基氧; R1和R2系各别选自氢、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基 或C2-6烯基;且 P系诸如三苯甲基、乙醯基、苯醯基、三甲基乙醯 基、特-丁氧羰基或基氧羰基之氮保护基,且其 中P可与该经保护之氮形成2,5-二甲基咯基,于此 情况下则上述所连结至该氮上之氢系不存在。 |
