| 主权项 |
1.一种化合物,其具以下化学式I 或其药学上可接受的盐类,其中: A和B一起与其分别接之碳及氮原子形成一咯啶 环(pyrrolidine ring); X是O; Y为一C1-C6之直链或具支链的烷基; Z是2-啶基、3-啶基、4-啶基、2-氢基、3- 氢基、或4-氢基且被氧化成其相对之N-氧化物 ; W为O; R为C1-C6之直链或具支链烷基。2.如申请专利范围 第1项之化合物,其对FKBP-型式之免疫非林具有亲和 力。3.如申请专利范围第2项之化合物,其中FKBP-型 式之免疫非林乃是FKBP12。4.如申请专利范围第1项 之化合物,其中之化合物可抑制转动的酵素活性 。5.一种能活化动物体内神经活性的药学组成物, 其系包括一种神经有效量之申请专利范围第1项之 化合物和一药学上可接受的载体。6.如申请专利 范围第1项所述之化合物,其系可用来治疗神经病 变,包括因物理性伤害或疾病所造成的周边神经病 变,脑部的物理性伤害,脊髓的物理性伤害,与中风 相关之脑部伤害,及与神经退化相关之神经病变。 7.如申请专利范围第6项所述之化合物,其中与神经 退化相关之神经病变包括阿兹海默症,帕金森式症 ,及外侧肌肉营养性硬化。8.一种化合物,其包括式 IV: 或其药学上可接受的盐类,其中: n是1,2或3并形成一5-7员的杂员环; X是O; Y为一C1-C6之直链或具支链的烷基; Z是2-啶基、3-啶基、4-啶基、2-氢基、3- 氢基、或4-氢基且被氧化成其相对之N-氧化物 ; W为O; R为C1-C6之直链或具支链烷基。9.如申请专利范围 第8项之化合物,其中之化合物对FKBP-型式之免疫非 林具有亲和力。10.如申请专利范围第9项之化合物 ,其中FKBP-型式之免疫非林乃是FKBP12。11.如申请专 利范围第8项之化合物,其中之化合物可抑制转动 的酵素活性。12.一种能活化动物体内神经活性 的药学组成物,其系包括一种神经有效量之申请专 利范围第8项之化合物和一药学上可接受的载体。 13.如申请专利范围第8项所述之化合物,其系可用 来治疗神经病变,包括因物理性伤害或疾病所造成 的周边神经病变,脑部的物理性伤害,脊髓的物理 性伤害,与中风相关之脑部伤害,及与神经退化相 关之神经病变。14.如申请专利范围第13项所述之 化合物,其中与神经退化相关之神经病变包括阿兹 海默症,帕金森式症,及外侧肌肉营养性硬化。15. 一种化合物,其系为(2S)-1-(3,3-二甲基-1,2-二酮戊基) -2-咯啶羧酸3-(3-啶基)-1-丙基酯,N-氧化物。16. 如申请专利范围第15项之化合物,该化合物对FKBP- 型式之免疫非林具有亲和力。17.如申请专利范围 第15项之化合物,其中FKBP-型式之免疫非林乃是FKBPl 2。18.如申请专利范围第15项之化合物,该化合物可 抑制转动的酵素活性。19.一种能活化动物体内 神经活性的药学组成物,其系包括一种神经有效量 之申请专利范围第15项之化合物和一药学上可接 受的载体。20.如申请专利范围第15项所述之化合 物,其系可用来治疗神经病变,包括因物理性伤害 或疾病所造成的周边神经病变,脑部的物理性伤害 ,脊髓的物理性伤害,与中风相关之脑部伤害,及与 神经退化相关之神经病变。21.如申请专利范围第 20项所述之化合物,其中与神经退化相关之神经病 变包括阿兹海默症,帕金森式症,及外侧肌肉营养 性硬化。图式简单说明: 第一图之柱状图显示在MPTP-毒性试验中藉同时施 用药物剂量,脑部纹状体TH神经元分布密度受保护 的情况。第一图显示施用4毫克/公斤之本发明化 合物对纹状体神经元不受MPTP-毒性伤害有明显的 保护作用。 |
