发明名称 聚天冬酰胺顺磁性金属配合物及其制备方法和用途
摘要 本发明公开了一类聚天冬酰胺顺磁性金属配合物及其制备方法和用途,这类配合物是由以聚天冬酰胺为载体,侧链含有肝或肿瘤的靶向基团和开链的或环状的多氨多羧酸化合物的大分子配体,与顺磁性金属离子包括原子序数为21到29、42、44或57到71的金属元素的离子形成的配合物构成的。可用作磁共振成像造影剂,主要用于人体或其他哺乳动物的血管、肝脏以及心血管系统或肿瘤的磁共振成像。
申请公布号 CN1316273A 申请公布日期 2001.10.10
申请号 CN00114462.6 申请日期 2000.04.04
申请人 武汉大学 发明人 卓仁禧;鄢国平;傅雁军
分类号 A61K47/34;A61P35/00;A61P1/16 主分类号 A61K47/34
代理机构 武汉大学专利事务所 代理人 康俊明
主权项 1、一种聚天冬酰胺顺磁性金属配合物,其特征在于:以分子量为200到300000聚天冬酰胺为载体,载体的侧链含有肝或肿瘤的靶向基团和开链的或环状的多氨多羧酸化合物的大分子配体与顺磁性金属离子包括原子序数为21到29、42、44或57到71的金属元素的离子作用形成的顺磁性金属配合物,这里所说的配体具有式1代表的化学结构式:<img file="A0011446200021.GIF" wi="1043" he="272" />式1其中l,m,n,x,y是0,1,2,3,……;R代表氧原子、硫原子、NH、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH、O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>OH、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH<sub>2</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CH<sub>3</sub>、NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O、或NH(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NHA具有式2或式3代表的化学结构式:<img file="A0011446200022.GIF" wi="854" he="159" />式2<img file="A0011446200023.GIF" wi="856" he="212" />式3其中Q是氧原子、硫原子,NH或者N(CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)X代表的基团;X代表烷基或者基团-(CR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>)<sub>q</sub>COOM;Y代表基团-(CR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)<sub>m</sub>-,-(SR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)<sub>m</sub>-,-(OR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)<sub>m</sub>-,-(NR<sup>1</sup>R<sup>2</sup>)<sub>m</sub>-;R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别代表氢原子、烷基、芳基或者是带有一个或多个羟基、烷氧基、芳基或芳氧基的烷基;M可以是氢离子、铵离子及其有机衍生物、正1价金属离子或多价金属离子的分数;p是2、3或者4,特别优选的是2;r是0到10的整数,特别优选的是0、1或2;q为1或者2;D是COOM或者基团B;B为氢原子、半乳糖、乳糖酸、维生素B<sub>6</sub>簇化合物、磺胺类化合物、卟啉类化合物或叶酸类化合物及其衍生物。
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