FKBP抑制剂

摘要

式(Ⅰ)化合物、其盐及其溶剂化物是FKBP抑制剂,其中的取代基如说明书中所定义。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物、或其可药用盐或式(Ⅰ)化合物或其可药用盐的溶剂化物：其中：X是O、S、NH或N(C1-C6烷基)；R1、R2、R3和R4彼此独立地是H、OH、OCO(C1-6烷基)、CO2(C1-6烷基)、CONH2、CONH(C1-6烷基)、CON(C1-6烷基)2、卤素、C3-7环烷基、C3-7 环烷氧基、C2-6链烯基、芳基1、被一个或多个选自卤素和C3-7环烷基的取代基选择性取代的C1-6烷基和被一个或多个选自氟和C3-7环烷基的取代基选择性取代的C1-6烷氧基；A是选择性地被最多3个C1-6烷基取代的直链C3-C5亚烷基；D是O或S；E是O、S、NH、N(C1-6烷基)或CR11R12；G是C1-14烷基或C2-14链烯基，所述烷基和链烯基均选择性地被一个或多个彼此独立地选自卤素、芳基、C1-4烷氧基、环烷基、het和NR5R6的取代基所取代；R5和R6彼此独立地是H或C1-6烷基，或者与它们所连接的氮原子合在一起形成选择性地含有选自NR7、O和S(O)p的其它杂原子部分的4至7元杂环，并且所述4至7元杂环选择性地被最多3个彼此独立地选自C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基所取代；R7是H、C1-6烷基、C2-6链烯基、COR8、SO2R8、CONR9R10、CO2R8或SO2NR9R10；R8是C3-7环烷基、C2-6链烯基、芳基1或选择性地被C3-7环烷基或芳基1取代的C1-6烷基；R9和R10彼此独立地是H、C2-6链烯基、C3-7环烷基或选择性地被C3-7 环烷基或芳基取代的C1-6烷基；R11和R12彼此独立地是H、芳基、C2-8链烯基或C1-8烷基，其中所述的C2-8链烯基和C1-8烷基选择性地被一个或多个彼此独立地选自卤素、NO2、C1-6烷基、C2-6链烯基、环烷基、OH、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、苯氧基、苄氧基、NH2、芳基和het的取代基所取代；p是0、1或2；其中的“芳基”是指苯基或萘基，所述苯基和萘基选择性地被最多3个彼此独立地选自选择性地被一个或多个卤素或C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、OH、卤素、NO2、苯氧基、苄氧基、苯基和NH2的取代基所取代；“芳基1”是指苯基、萘基或苄基，这些基团均选择性地被1个或2个彼此独立地选自选择性地被一个或多个卤素或C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基和卤素的取代基所取代；“环烷基”是选择性地被最多3个彼此独立地选自C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、OH、卤素和选择性地被一个或多个卤素取代的C1-6烷基的取代基所取代的C3-8环烷基；“het”是指含有1至3个彼此独立地选自O、N和S的杂原子的5或6元单环或8、9或10元二环的杂环基团，该基团选择性地被最多3个彼此独立地选自选择性地被一个或多个卤素或C3-7环烷基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C1-6烷氧基、C2-6链烯氧基、OH、卤素、NO2、苯氧基、苄氧基和NH2的取代基所取代；条件是，该化合物不是1-(5-氯-2-苯并噁唑基)脯氨酸甲酯。