噁唑啉化合物的制备方法

摘要

本发明是用药理活性强的化合物β－氨基－α－羟基酸或γ－氨基－β－羟基酸制备易化学变化的噁唑啉化合物制备方法。使用丙氨酸等α－氨基酸(详见说明书)作为起始物制备式(4)化合物后,使用钯化合物催化剂分子内环化制备式(3)的噁唑啉化合物。之后将噁唑啉化合物(3)的乙烯基用RuCl₃和NaIO₄氧化转化为β－氨基－α－羟基酸再合成式(1)的化学转换容易的噁唑啉化合物,或用9－硼双环[3.3.1]壬烷在噁唑啉化合物(3)的乙烯基末端导入羟基,将末端羟基用RuCl₃和NaIO₄氧化转化为γ－氨基－β－羟基酸和再合成式(2)的化学转换容易的噁唑啉化合物。

主权项

1．噁唑啉化合物的制备方法，其特征在于，下面通式(4)所示化合物作为起始物，钯化合物作为催化剂进行环化反应制备通式(3)所示化合物之后，向其中加入溶于四氢呋喃的9-硼双环[3.3.1]壬烷与一种氧化剂进行反应，之后，再加入乙腈/四氯化碳/水的混合溶剂和第二种氧化剂制备通式(2)所示的化合物，式中R是甲基，异丙基，异丁基，仲丁基，硫代甲基，环己基，环己基甲基，苯基，对羟基苯基，苯基甲基，对羟基苯基甲基；Ph是苯基；X是离去基团，选自乙酸酯，苯甲酸酯，碳酸酯，或选自Cl、Br或I的卤化物；Bz是苯甲酰基。