| 摘要 |
A találmány (3) általános képletű 4,5-epoxi-morfinán-6-olokglikozidálásával foglalkozik, melyhez glikozid donorként egy (2)általános képletű tioglikozidot használnak. Az eljárás abból áll, hogya (3) általános képletű 4,5-epoxi-morfinán-6-olt és a (2) általánosképletű tioglikozidot tiofil promoter jelenlétében olyan körülményekközött reagáltatják, melyek lehetővé teszik az (1) általános képletű4,5-epoxi-morfinán-6-gokozidok keletkezését. Az új eljárást agyógyászati szempontból fontos 4,5-epoxi-morfinán-6-<-D-glükuronidelőállítására használják. Az eljárást nagy sztereoszelektivitás ésmagas hozam jellemzi. A fenti képletekben R jelentése acil-, alkoxi-karbonil-, aralkoxi-karbonil-, halogénezett alkoxi-karbonil-, vinil-oxi-karbonil vagy alliloxi-karbonil-csoport; R1 jelentése alkil-,aril-, metil-, acilalkoxi-karbonil-, aralkoxi-karbonil-, halogénezettalkoxi-karbonil-, viniloxi-karbonil-csoport; R2 jelentése alkil-,halogénezett alkil- vagy aralkilcsoport; R3 jelentése alkil-, aril-metil-, alkil-, cilopropil-metil-, acil-, alkoxi-karbonil-, aralkoxi-karbonil-, halogénezett alkoxi-karbonil-, vinil-oxi-karbonil-, allil-oxi-karbonil-csoport vagy hidrogénatom; R4 jelentése alkil-, aril-metil-, 2-(4-morfolinil)-etil-, acil-, alkoxi-karbonil-, aralkoxi-karbonil-, halogénezett alkoxi-karbonil-, vinil-oxi-karbonil vagyallil-oxi-karbonil-csport; R5 jelentése alkil- vagy arilcsoport. (1)(2) Ó |
