| 摘要 |
A találmány tárgyát új eljárás képezi az (I) általános képletűvegyületek vagy ezek gyógyászatilag megfelelő sói vagy prekurzorjaielőállítására. E vegyületek eredményesen alkalmazhatók az SPL2 általközvetített zsírsavkibocsátás gátlására, és ennek következtében olyanállapotok kezelésére adhatók, mint a szeptikus sokk; az (I) általánosképletű vegyületek ezen kívül fenti gyógyászati hatású vegyületekelőállításánál közbenső termékként is alkalmazhatók. A találmányszerinti eljárást úgy végzik, hogy (a) (X) általános képletűvegyületet SO2Cl2-vel halogéneznek (b) az ily módon kapott vegyületethidrolizálják és dekarboxilezik, majd (c) a kapott vegyületetalkilezik, majd (d) az így kapott vegyületet R1NH2 általános képletűamin vegyülettel egy vízzel azeotróp elegyet képező oldószerjelenlétében aminezik és dehidratálnak, majd (e) a kapott vegyületetegy bázissal és RSOX általános képletű szulfinilező szerrel hőkezelveoxidálják, majd (f) az így kapott vegyületet XCH2R4a általános képletűalkilező szerrel alkilezik, majd (g) az így kapott vegyületet oxalil-kloriddal és ammóniával reagáltatják, majd (h) az így kapott (II)általános képletű vegyületet adott esetben hidrolizálva (I) általánosképletű vegyülethez jutnak, és (i) az így kapott (I) általános képletűvegyületet adott esetben sóképzésnek vetik alá. Ó |
