| 摘要 |
A találmány tárgyát az (I) általános képletű vegyületek, gyógyászatiszempontból elfogadható sóik vagy prodrogjaik képezik - a képletben R1jelentése -L1-RA általános képletű csoport, ahol L1 jelentése kovalenskötés, -O-, -S(O)t-, -C(X)-, -NR7-, -NR8C(X)NR9-, -X'C(X)-, -C(X)X'-,-X'C(X)X"-, -NR8C(X)-, -C(X)NR8-, -NR8C(X)X'-, -X'C(X)NR8-, -SO2NR8-,-NR8SO2- és -NR8SO2NR9-, ahol a fenti csoportok a leírt formábanszereplő jobb végükön kapcsolódnak RA-hoz, és RA jelentése -OH, -OG,ahol G jelentése hidroxil védőcsoport, -SH, -CO2R20,alkoxikarbonilcsoport, -CN, halogénatom, halogénezett alkoxicsoport,perfluoralkoxicsoport, -CHO, -NR7R7, -C(X)NR8R9, -OSO2R11, adottesetben helyettesített alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, vagycikloalkenilcsoport, perfluoralkilcsoport, adott esetbenhelyettesített aril- és heterogyűrűs csoport, R2, R3 és R4 jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy R1; vagy R1 és R2 együtt -X*-Y*-Z*- általános képletű csoportot alkot, L2 jelentése kovalens kötés,alkiléncsoport, alkiléncsoport, alkiniléncsoport, -NR7-, -C(X)-, -O-és -S(O)t-; és R5 jelentése halogénatom, hidrogénatom, -C(=NR7)OR10, -CN, adott esetben helyettesített alkil-, alkinil-, cikloalkil-,heterogyűrűs- és arilcsoport, (a); általános képletű csoport, adottesetben helyettesített cikloalkenilcsoport,. R6 jelentése hidrogénatomvagy alkilcsoport; vagy -L2-R5 és R6 együttes jelentése =O; (c)általános képletű csoport, vagy (d) általános képletű csoport, R16 ésR16' jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoportvagy R16 és R16' együttes jelentése 2 szénatomos alkenilcsoport; aszaggatott vonal jelentése adott esetben jelenlévő kettős kötés, Yjelentése szénatom, nitrogénatom és N+(=O-); R17 nincs jelen, vagyjelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, R18 és R18' jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom vagy alkilcsoport; vagy R18 és R18'együttes jelentése cikloheteroalkilgyűrű vagy cikloalkilgyűrű. Atalálmány tárgyát képezik továbbá a fenti, glükokortikoid receptorokatrészlegesen vagy teljesen antagonizáló, represszáló, agonizáló vagymoduláló (I) általános képletű vegyületeket, fenti sóikat vagyprodrogjaikat tartalmazó gyógyászati készítmények, amelyek emlősökimmun, autoimmun, és gyulladásos betegségeinek kezelésére szolgálnak. Ó |
