| 发明名称 | 用作药物化合物的NAALAD酶抑制剂和组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及N－乙酰化的α－连接的酸性二肽酶(NAALAD酶)抑制剂,包含该抑制剂的组合物及其利用它们来抑制NAALAD酶的酶活性并因此影响神经元活性、抑制血管生成和治疗谷氨酸异常、强迫性疾病、前列腺疾病、疼痛和糖尿病性神经病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1314882A | 申请公布日期 | 2001.09.26 |
| 申请号 | CN99810206.7 | 申请日期 | 1999.07.02 |
| 申请人 | 吉尔福德药物有限公司 | 发明人 | P·F·杰克森;K·M·麦克林;E·王;B·S·斯卢谢尔;R·S·拉皮杜斯;P·马杰尔 |
| 分类号 | C07C323/52;C07C309/17;C07C309/24;C07C327/06;C07C327/12;C07C327/22;C07C333/04;C07C323/56;C07D213/55;A61K31/19;A61K31/27;A61K31/44 | 主分类号 | C07C323/52 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 周中琦 |
| 主权项 | 1、式Ⅰ化合物或其可药用等价物，<img file="A9981020600021.GIF" wi="787" he="237" />其中：X为式Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ部分<img file="A9981020600022.GIF" wi="1084" he="801" />m和n独立地为0、1、2、3或4；z为SR<sub>13</sub>、SO<sub>3</sub>R<sub>13</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>13</sub>、SOR<sub>13</sub>、SO(NR<sub>13</sub>)R<sub>14</sub>或S(NR<sub>13</sub>R<sub>14</sub>)<sub>2</sub>R<sub>15</sub>；B为N或CR<sub>16</sub>； A为O、S、CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>或(CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>)<sub>m</sub>S；R<sub>9</sub>和R<sub>13</sub>为氢；R<sub>8</sub>、R<sub>10</sub>、R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>、R<sub>14</sub>、R<sub>15</sub>、R<sub>16</sub>、R<sub>17</sub>和R<sub>18</sub>独立地为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>环烷基、C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基、Ar<sub>1</sub>、羟基、羧基、羰基、氨基、酰氨基、氰基、异氰基、硝基、磺酰基、磺酰氧基、硫代、硫代羰基、氰硫基、甲酰苯氨基、硫代甲酰氨基、巯基、卤素、卤代烷基、三氟甲基或氧，其中所述烷基、烯基、环烷基和环烯基独立地是未取代的或由一个或多个取代基取代的；并且Ar<sub>1</sub>为未取代的或由一个或多个取代基取代的碳环或杂环部分；前提条件是当X为式Ⅱ部分，R<sub>8</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>COOR<sub>19</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CONHR<sub>19</sub>,A为CH<sub>2</sub>,n为O,Z为SR<sub>13</sub>时，则R<sub>13</sub>不为氢或COR<sub>19</sub>；当X为式Ⅲ部分，B为N并且R<sub>8</sub>为-(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>COOH时，则R<sub>11</sub>不为氢；当X为式Ⅱ部分并且A为O时，则n为2、3或4；当x为式Ⅱ部分且A是S时，则A是2,3或4；并且当X为式Ⅱ部分并且A为(CR<sub>17</sub>R<sub>18</sub>)<sub>m</sub>S时，n为0、2、3、或4。 | ||
| 地址 | 美国马里兰州 | ||