喹唑啉酮合成方法及具有抗癌作用的一类喹唑啉酮化合物

摘要

本发明涉及喹唑啉酮合成方法及具有抗癌作用的一类喹唑啉酮化合物。本发明喹唑啉酮合成方法,用如化合物通式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物作为原料,加入到过量甲酰胺中,滴加三氯氧磷作为脱水剂,反应温度为0℃～150℃,得喹唑啉酮。具有抗癌作用的喹唑啉酮化合物为6,7－二取代基－1－呋喃甲基－4(1H)喹唑啉酮。本发明在v.Niementowski反应的基础上,加入脱水剂,可使反应条件较为温和。

主权项

1、喹唑啉酮合成方法，用如化合物通式(1)或(2)所示的邻氨基苯甲酸衍生物作为原料，加入到过量甲酰胺中，使原料溶解，其特征在于：搅拌下滴加过量三氯氧磷作为脱水剂，反应温度为0℃～150℃，反应液倒入冰水中，待沉淀完全折出，过滤，重结晶，得喹唑啉酮，化合物通式(1)为：化合物通式(2)为：反应式为其中R₁、R₂、R₃可以是氢、吸电子及供电子基团，如硝基、磺酰胺基、卤素、腈基、甲基、甲氧基，R₄可以是C1～C4的烷基、芳香基、呋喃甲基。