制备苯基丙酸类化合物的纯对映体的方法

摘要

本发明公开了一种制备方法，其产物中富集着苯基丙酸（选自异丁苯丙酸和氟联苯丙酸）的所需要的对映体或其可药用盐。所要的对映体优选为（Ｓ）一对映体，优选的盐是α－甲基苄胺盐、赖氨酸盐和钠盐。$＃!

主权项

1．一种制备产物中富集着选自异丁苯丙酸或氟联苯丙酸的苯基丙酸中所要的那种对映体的方法，该方法包括以下步骤：(a)拆分步骤，在该步骤中制备了其中富集所要的对映体的苯基丙酸的α-甲基苄胺盐，其作法是在作为溶剂的甲苯与甲醇的混合物中使α-甲基苄胺的一种对映体与苯基丙酸的基本上外消旋的混合物接触，基本上外消旋的苯基丙酸与α-甲基苄胺的摩尔比约为1∶0.25至约1∶1；(b)重结晶步骤，在该步骤中将所形成的富集的盐自甲醇和甲苯的混合物中重结晶，以便使所要的对映体在苯基丙酸的α-甲基苄胺盐中进一步富集；(c)任选的释出步骤，在该步骤中从重结晶的盐中释出进一步富集了所要对映体的苯基丙酸；(d)任选的制备盐步骤，在该步骤中分离出进一步富集了所要对映体的苯基丙酸的固体盐，此固体盐还可以任选地对所要对映体作进一步的对映体富集；其中所要的苯基丙酸对映体选自(S)-异丁苯丙酸、(S)-氟联苯丙酸和(R)一氟联苯丙酸。