腺苷衍生物

摘要

为腺苷A1受体激动剂的式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂合物,尤其是用于治疗用途的其生理学上可接受的溶剂合物和盐,其中Y、Z和W表示杂原子。

主权项

1．为腺苷A1受体激动剂的式(Ⅰ)化合物及其盐和溶剂合物，尤其是用于治疗用途的其生理学上可接受的溶剂合物和盐：其中X表示O或CH₂；R²表示C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、卤素或氢；R³表示H、苯基(由卤素任选取代)、5或6元杂芳基、C_1-6烷氧基、其中n为0-6的C_1-6烷基O(CH₂)_n、C_3-7环烷基、C_1-6羟基烷基、卤素或由一个或多个卤素任选取代的C_1-6直链或支链的烷基、C_1-6链烯基或C_1-6链炔基；Y和Z表示O、N、CH、N(C_1-6烷基)W表示CH、O、N、S、N(C_1-6烷基)并且其中W和Z至少一个表示杂原子(并且当Y、Z和/或W为N时，另外的H的存在或不存在对本领域技术人员是显而易见的)条件是当W表示CH,Z表示N和Y表示O时，R³不能为H；R⁴和R⁵独立表示H或C_1-6直链或支链烷基；R¹表示氢或选自以下的基团：(1)-(alk)_n-(C_3-7)环烷基，包括桥接的环烷基，所述环烷基由一个或多个选自OH、卤素、-(C_1-3)烷氧基的取代基任选取代，其中(alk)表示C_1-3亚烷基并且n表示0或1；(2)含有至少一个选自O、N或S的杂原子的4至6元环的脂肪杂环基团，其由一个或多个选自-(C_1-3)烷基、-CO₂-(C_1-4)烷基、-CO(C_1-3烷基)、-S(=O)_n-(C_1-3烷基)、-CONR^aR^b(其中R^a和R^b独立表示H或C_1-3烷基)或=O的取代基任选取代，其中在杂环上具有一个硫原子，所述硫由(=O)_n任选取代，其中n为1或2；(3)直链或支链的C_1-12烷基，任选包括一个或多个在烷基链中取代的O、S(=O)_n(其中n为0、1或2)和N基团，所述烷基由一个或多个以下基团任选取代，包括：苯基、卤素、羟基、C_3-7环烷基或NR^aR^b，其中R^a和R^b独立表示氢、C_3-7环烷基或由C_3-7环烷基任选取代的C_1-6直链或支链的烷基；(4)稠合双环芳环其中B表示含有1个或多个O、N或S原子的5或6元杂环芳香基团，其中所述双环借助环A的环原子连接于式(Ⅰ)的氮原子上并且环B由-CO₂-(C_1-3烷基)任选取代；(5)由一个或多个选自以下的取代基任选取代的苯基：-卤素、-SO₃H、-(alk)_nOH、-(alk)_n-氰基、-(O)_n-(C_1-6)烷基(由一个或多个卤素任选取代)、-(alk)_n-硝基、-(O)_m-(alk)_n-CO₂R^c、-(alk_n)-CONR^cR^d-(alk)_n-COR^c、-(alk)_n-SOR^e、-(alk)_n-SO₂R^e、-(alk)_n-SO₂NR^cR^d、-(alk)_nOR^c、-(alk)_n-(CO)_m-NHSO₂R^e、-(alk)_n-NHCOR^c、-(alk)_n-NR^cR^d，其中m和n为0或1并且alk表示C_1-6亚烷基或C_2-6链烯基；(6)由5或6元杂环芳香基团取代的苯基，所述杂环芳香基团由C_1-3烷基或NR^cR^d任选取代；R^c和R^d每一个可独立表示氢或C_1-3烷基或者当R^c和R^d为基团NR^cR^d的部分时，R^c和R^d与氮原子一起可形成任选含有其它杂原子的5或6元杂环，该杂环可进一步由一个或多个C_1-3烷基任选取代；R^e表示C_1-3烷基。