发明名称 具有精胺酸拟态性质之3–胺乙基–N– 基–2,5–二氢咯衍生物及含彼之药学组成物
摘要 本发明是关于式I新基咯烷衍生物
申请公布号 TW455580 申请公布日期 2001.09.21
申请号 TW085115198 申请日期 1996.12.09
申请人 罗氏诊断法有限公司 发明人 理察.安格;西维雅.康妠斯纳–罗伯;汉斯–威立.卡尔;乌瑞克.马汀;克里斯多斯.查克拉基迪斯
分类号 A61K31/40;C07D207/20 主分类号 A61K31/40
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种式I所示之化合物 其中R1和R2可以相同或相异且代表氢原子、氨基酸 基、基、烷磺醯基或芳香磺醯基, Y代表氢原子或式COX所示的基团, X代表氢原子或OR3或NR1' R2'基团, R3代表氢原子或C1-C6烷基,及 R1'和R2'可以相同或相异且与R1和R2同义。 及其旋光性异构物和药理上可接受的盐类。2.一 种用于治疗因血栓栓塞症、骨质疏松症、发炎或 肿瘤疾病所引起的疾病之药学组成物,其含有至少 一种如申请专利范围第1项所请之式I所示的化合 物,以及习用之载体和助剂。3.如申请专利范围第1 项之式I所示之化合物 其是用于在一含有精胺酸构造的化合物或含该精 胺酸构造的已知拟态物中充作精胺酸拟态物,而于 式(I)中,R1和R2可以相同或相异且代表氢原子、氨 基酸基、基、烷磺醯基或芳香磺醯基, Y代表氢原子或COX所示的基团, X代表氢原子或OR3或NR1'R2'基团, R3代表氢原子或C1-C6烷基,及 R1'和R2'可以相同或相异且与R1和同义。图式简单 说明: 第一图为从实施例2的X光结构来看在胰蛋白(细 棒)中的D-Pla-D-Phe-L-Choi-Adc(粗棒)的Adc的空间结构。 而在此空间结构中,人类凝血中抑制剂DFPR是附 于Adc上。(抑制剂:有球状体的细棒,凝血:细线) 。球状体代表水分子。
地址 德国
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