| 摘要 |
<p>Cette invention concerne une méthode destinée à réduire l'effet émétogène des inhibiteurs de PDE, plus précisément en ce qui concerne des composés ayant une activité d'inhibition de PDE4 sans ou presque sans effets secondaires émétogènes, ainsi que des procédés chimiques, dont une benzylation pour la préparation de tels composés. Un groupe benzyle peut être rattaché soit à un atome de carbone, soit à un atome d'azote d'un inhibiteur de PDE4. A l'aide d'opérations chimiques de benzylation appropriées, on extrait un hydrogène de l'inhibiteur de PDE4, de préférence avec une base, puis l'on fait réagir l'inhibiteur de PDE4 nucléophile qui en résulte avec un agent de benzylation tel qu'un bromure de benzyle ou un dérivé de ce composé.</p> |
