发明名称 氨基甲酸酯和脲组合物以及神经营养用途
摘要 本发明涉及使用对FKBP型亲免蛋白具有亲和性的低分子量、小分子氨基甲酸酯和脲影响神经元活动的药物组合物和方法。
申请公布号 CN1313767A 申请公布日期 2001.09.19
申请号 CN99810011.0 申请日期 1999.08.24
申请人 GPI尼尔控股公司 发明人 J-H·李;J·P·斯戴纳;G·S·哈密尔顿
分类号 A61K31/4439;A61K31/401;A61P25/00;A61P25/02;A61P25/16;A61P25/28 主分类号 A61K31/4439
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 刘金辉
主权项 1.一种在动物中影响神经元活动的方法,包括:向该动物给予非免疫抑制有效量的式Ⅰ化合物:<img file="A9981001100021.GIF" wi="987" he="442" />或其可药用盐、酯或溶剂化物,其中:A为CH<sub>2</sub>,O或NR;R,B和D独立地为Ar,氢,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基,C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烷基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基,C<sub>5</sub>-C<sub>7</sub>环烯基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基或C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基,Ar取代的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基或Ar取代的C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基;其中所述烷基的任何碳原子任选被选自O、S、SO、SO<sub>2</sub>和NR<sub>3</sub>的杂原子替换;R<sub>3</sub>选自氢,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基,和其中在所述含杂原子链的氮和碳原子之间形成桥以形成环且其中所述环任选与Ar基团稠合的C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>桥接烷基;J选自氢,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基和-CH<sub>2</sub>Ar;K选自C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,-CH<sub>2</sub>Ar和环己基甲基;或J和K一起形成被O、S、SO或SO<sub>2</sub>取代的5-7元杂环;Z为O或S;Y为O或N,条件是当Y为O时,R<sub>1</sub>为孤对电子且R<sub>2</sub>选自Ar,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,和C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基;和当Y为N时,R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立地选自Ar,氢,C<sub>1</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链烷基,C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>直链或支链链烯基或炔基,C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基、环烯基或环炔基,C<sub>6</sub>-C<sub>14</sub>双环烷基、双环烯基或双环炔基,和C<sub>9</sub>-C<sub>21</sub>三环烷基、三环烯基或三环炔基;或R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>一起形成选自吡咯烷、咪唑烷、吡唑烷、哌啶和哌嗪的杂环5-6元环;Ar为碳环或杂环芳族部分,其未被取代或被一个或多个取代基取代;q为0-2;和n为0或1。
地址 美国特拉华