2－(嘌呤－9－基)－四氢呋喃－3,4－二醇衍生物

摘要

按照本发明提供了:式(Ⅰ)的新化合物(式中R¹、R²和R³如同在本说明书中所定义)、制备它们的方法、包含它们的制剂、以及它们在治疗炎症的疗法方面的应用。

主权项

1．式(Ⅰ)的化合物，以及其盐和溶剂化物；在式(Ⅰ)中，R1和R2独立地代表选自下面的基团：(ⅰ)C3-8环烷基-；(ⅱ)氢；(ⅲ)(芳基)2CHCH2-；(ⅳ)C3-8环烷基C1-6烷基-；(ⅴ)C1-8烷基-；(ⅵ)芳基C1-6烷基-；(ⅶ)R4R5N-C1-6烷基-；(ⅷ)C1-6烷基-CH(CH2OH)-；(ⅸ)芳基C1-5烷基-CH(CH2OH)-；(ⅹ)芳基C1-5烷基-C(CH2OH)2-；(ⅹⅰ)独立地用一个或更多个(例如1、2或3个)-(CH2)pR6基团取代的 C3-8环烷基；(ⅹⅱ)H2NC(=NH)NHC1-6烷基-；(ⅹⅲ)下式的基团，或基团中一个毗连X的亚甲基碳原子被甲基取代的这样的基团；或者，如果存在两个毗连X的亚甲基碳原子，则为这两个毗连X的亚甲基碳原子都被甲基取代的这样的基团；(ⅹⅳ)-C1-6烷基-OH；(ⅹⅴ)-C1-8卤烷基；(ⅹⅵ)下式的基团(ⅹⅶ)芳基；以及(ⅹⅷ)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基-)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基-)2-g；R3代表甲基、乙基、-CH=CH2、正丙基、-CH2CH=CH2、-CH=CHCH3、异丙基、异丙烯基、环丙基、环丙烯基、环丙基甲基、环丙烯基甲基、环丁基、环丁烯基、-(CH2)q卤、-(CH2)hY(CH2)iH、-(CH2)hCOOCH3、-(CH2)hOCOCH3.-(CH2)hCON(CH2)mH((CH2)nH)、-(CH2)hCO(CH2)oH或-CH2C((CH2)uH)=NO(CH2)vH；Y代表O、S或N(CH2)j；如果a+b是在3至5的范围内，则a和b独立地代表0至4的整数；如果c+d+e是在2至3的范围内，则c、d和e独立地代表0至3的整数；f代表2或3，且g代表0至2的整数；p代表0或1；q代表2或3；h代表2或3；i代表0至2的整数，以致h+i在2至4的范围内；j代表0至2的整数，以致h+i+j在2至4的范围内；m和n独立地代表0至2的整数，以致m+n在0至2的范围内；o代表0至2的整数，以致h+o在2至3的范围内；u和v独立地代表0或1，以致u+v在0至1的范围内；R4和R5独立地代表氢、C1-6烷基、芳基、芳基C1-6烷基-或NR4R5一起可代表吡咯烷基、哌啶基、吗啉基、氮杂环丁烷基、氮杂基、哌嗪基或N-C1-6烷基哌嗪基。R6代表OH、NH2、NHCOCH3或卤；R7代表氢、C1-6烷基、C1-6烷基芳基或-COC1-6烷基；X代表NR7、O、S、SO或SO2；前提是：如果R3代表甲基、乙基或异丙基，那么R1和/或R2必须独立地代表：(a)-(CH2)fSO2NHg(C1-4烷基-)2-g或-(CH2)fSO2NHg(芳基C1-4烷基-)2-g，这里f为2或3，并且g是0至2的整数；(b)用一个或更多个的-(CH2)pNHCOCH3基团独立地取代的C3-8环烷基；(c)下式的基团或基团中一个毗连X的亚甲基碳原子被甲基取代的这样的基团；或者，如果存在两个毗连X的亚甲基碳原子，则为这两个毗连X的亚甲基碳原子都被甲基取代的这样的基团；(d)下式的基团