发明名称 Derivados de 5-(2-imidazolinilamino)-benzimidazol, sua preparação e seu uso como agonistas de alfa-adrenorreceptores com estabilidade metabólica aperfeiçoada
摘要 Patente de Invenção: <B>"DERIVADOS DE 5-(2-IMIDAZOLINILAMINO)-BENZIMIDAZOL, SUA PREPARAçãO E SEU USO COMO AGONISTAS DE ALFA-ADRENOCEPTORES COM ESTABILIDADE METABóLICA APERFEIçOADA"<D>. A presente invenção é dirigida aos compostos tendo uma estrutura de acordo com a fórmula (I), na qual: (a) R1 é alquila; (b) R2 é selecionado do grupo consistindo em: hidrogênio, alquila, metóxi, ciano, e halo; (c) R3 é selecionado do grupo consistindo em: hidrogênio, metila, hidróxi, ciano e halo; (d) R4 é selecionado do grupo consistindo em: hidrogênio, metila, etila, e isopropila; (e) R5 é selecionado do grupo consistindo em: hidrogênio, metila, amino, metóxi, hidróxi, ciano e halo; (f) desde que pelo menos um de R2, R3, R4 ou R5 seja diferente de hidrogênio ou flúor; (g) desde que quando R1 for metila e tanto R2 quanto R5 forem hidrogênio, R3 seja diferente de metila ou halo; (h) desde que quando R3 for ciano, R1 seja metila; e qualquer tautómero da estrutura ou um sal farmaceuticamente aceitável, ou éster, amida, ou imida bioidrolizável dos mesmos. Os compostos da presente invenção são compostos adrenérgicos de alfa-2, seletivos, de atuação periférica, que diminuem a atividade do CNS e que resistem à transformação metabólica em compostos indesejáveis.
申请公布号 BR9815017(A) 申请公布日期 2001.09.11
申请号 BR19980015017 申请日期 1998.11.20
申请人 THE PROCTER & GAMBLE COMPANY 发明人 THOMAS LEE CUPPS;SOPHIE LEE BOGDAN;NICHOLAS NIKOLAIDES;SHERI ANN GILBERT;MICHAEL GAZDA;ROY LEE MARTIN DOBSON;CHARLES ANDREW CRUZE III
分类号 A61K31/4184;A61P1/00;A61P11/00;A61P25/00;A61P25/04;A61P25/06;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P31/12;A61P37/08;A61P43/00;C07D403/12;(IPC1-7):C07D403/12;A61K31/415 主分类号 A61K31/4184
代理机构 代理人
主权项
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