UN COMPUESTO DERIVADO DE 7,8-DIHIDROPIRAZOL[1,5,4-DE][1,4]BENZOXAZINA, PROCEDIMIENTO PARA PREPARARLO, MEDICAMENTO, CONSTITUIDO POR DICHO COMPUESTOY COMPOSICION FARMACEUTICA QUE CONTIENE A DICHO COMPUESTO.

摘要

Un compuesto derivado de 7,8-dihidro-pirazol[1,5,4-de][1,4]benzoxazina, caracterizado por la formula (I),en la cual R1 representa un átomo dehidrogeno, un halogeno, un grupo C1-4 alcoxilo, metilo, hidroxi o amino; R2 y R3, idénticos o diferentes, presentan un átomo de hidrogeno, un grupoalquilo C1-4, un fenilo o bencilo,; X representa un átomo de oxígeno, un grupo -NH- o -N(C1-4 alquilo)-, y A es un grupo de formula B o C, en lascuales: Y representa un átomo de nitrogeno o un grupo metileno, R4representa un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-4, o un bencilo; n es igual a 0 o 1; ym es igual a 0 o 1; procedimiento para prepararlo; medicamento constituido por dicho compuesto y composicion farmacéutica que contiene a dicho compuesto.Loscompuestos de formula (I) presentan una de esas pruebas biologicas que ponen en evidencia la actividad mixta equilibrada, como antagonistas de losreceptores serotoninérgicos 5-HT3 y 5-HT4. Pueden por lo tanto ser utilizados para la preparacion de medicamentos destinados a actuar como antagonistasde los receptores serotoninérgicos 5-HT3 y 5-HT4. Por lo tanto, los compuestos de formula (I), son particularmente utiles para el tratamiento y/o laprevencion de los trastornos funcionales intestinales tales como la diarrea, el reflujo de esofago, los trastornos motores intestinales, los trastornosde la secrecion intestinal, del colon irritable, de la viscero-sensibilidad; de la fibrosis quística del páncreas, del síndrome carcinoide; de laincontinencia urinaria o intestinal, del megacolon. Por otra parte, los compuestos de formula (I), debido a su afinidad frente a los receptores 5-HT3,pueden también ser utilizados para el tratamiento y/ la prevencion de las náuseas y vomitos, por ejemplo posteriores a un tratamiento antitumoral o a laadministracion de un anestésico; del espasmo de esofago; de los trastornos del sistema nervioso central tales como la esquizofrenia, la manía, la ansiedad,y la depresion; a los trastornos de la cognicion tales como la demencia senil del tipo de la enfermedad de Alzheimer o demencias relacionadas con la edad,