发明名称 促使血清脂质减少的1,4-苯并噻吖庚因-1,1-二氧化物
摘要 本发明涉及新的促血清脂质减少的化合物,其制备方法和制备它们的新中间体,含有它们的药物组合物及其在药物中的用途,特别是预防和治疗高血脂症,如动脉粥样硬化。$式(Ⅰ)的化合物,其中R#+[1]-R#+[10]和X如说明书所定义。
申请公布号 CN1070484C 申请公布日期 2001.09.05
申请号 CN98108046.4 申请日期 1998.03.13
申请人 赫彻斯特股份公司 发明人 A·恩森;E·法尔克;H·格罗姆比克;S·斯坦格林
分类号 C07D281/10;A61K31/55 主分类号 C07D281/10
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 李瑛
主权项 1.式(Ⅰ)化合物及其盐,溶剂化物,<img file="C9810804600021.GIF" wi="658" he="304" />其中R<sup>1</sup>是直链C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是直链C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是氢或基团OR<sup>11</sup>,其中R<sup>11</sup>是氢,C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>1-6</sub>烷基羰基;R<sup>4</sup>是吡啶基或苯基;R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同并且分别选自氢,卤素,氰基,R<sup>15</sup>-乙炔化物,OR<sup>15</sup>,C<sub>1-6</sub>烷基,COR<sup>15</sup>,CH(OH)R<sup>15</sup>,S(O)<sub>n</sub>R<sup>15</sup>,P(O)(OR<sup>15</sup>)<sub>2</sub>,OCOR<sup>15</sup>,OCF<sub>3</sub>,OCN,SCN,NHCN,CH<sub>2</sub>OR<sup>15</sup>,CHO,(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CN,CONR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>,(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>,CO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>,NHCOCF<sub>3</sub>,NHSO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>,OCH<sub>2</sub>OR<sup>15</sup>,OCH=CHR<sup>15</sup>,O(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>n</sub>R<sup>15</sup>,O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SO<sub>3</sub>R<sup>15</sup>,O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>及O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N<sup>+</sup>R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>其中p是整数1-4,n是整数0-3及R<sup>12</sup>,R<sup>13</sup>,R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>各自选自氢和C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>7</sup>是下式基团<img file="C9810804600031.GIF" wi="338" he="246" />或<img file="C9810804600032.GIF" wi="333" he="246" />其中羟基可以被乙酰基或苄基取代,或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基-R<sup>17</sup>其中烷基可以被一个或多个羟基取代;R<sup>16</sup>是-COOH,-CH<sub>2</sub>-OH,-CH<sub>2</sub>-O-乙酰基,-COOMe或-COOEt;R<sup>17</sup>是H,-OH,-NH<sub>2</sub>,-COOH或COOR<sup>18</sup>;R<sup>18</sup>是(C<sub>1-4</sub>)-烷基或-NH-(C<sub>1-4</sub>)-烷基;X是-NH-或-O-;及R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同并且分别是氢或C<sub>1-6</sub>-烷基。
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