作为甘氨酸拮抗剂的四氢喹啉衍生物

摘要

式(Ⅰ)化合物或其盐或无毒性代谢不稳定的酯,其中Y代表碳原子;Z是通过双键连接Y基团的CH基团,X是CH或Z是亚甲基或NR₁₁和X是通过双键连接Y基团的碳原子;A代表C₁－₂亚烷基链,该链可由一个或两个选自以下的基团取代:被羟基任选取代的C₁－₆烷基、氨基、C₁－₄烷基氨基或C₁－₄二烷基氨基,或该链可被=O基团取代;R代表卤原子或C₁－₄烷基基团;R₁代表氢、卤原子或C₁－₄烷基基团;R₂代表可任选取代的苯基、包含选自氧、硫和氮的1－3个杂原子的5元杂芳基基团,或包含1－3个氮原子的6元杂芳基基团,制备它们的方法和它们作为甘氨酸拮抗剂的用途。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物或其盐或无毒性代谢不稳定的酯，(Ⅰ)其中Y代表碳原子；Z是通过双键连接Y基团的CH基团，X是CH或Z是亚甲基或NR₁₁和X是通过双键连接Y基团的碳原子；A代表C_1-2亚烷基链，该链可由选自以下的一个或两个基团取代：被羟基任选取代的C_1-6烷基、氨基、C_1-4烷基氨基或C_1-4二烷基氨基，或该链可由=O基团取代；R代表卤原子或C_1-4烷基基团；R₁代表氢、卤原子或C_1-4烷基基团；R₂代表苯基，该苯基可由选自卤素、氢或(CH₂)_nR₃的多至3个基团取代，其中R₃是COR₄、NR₆R₅、NHCOR₇、NHCONR₉R₈或NHSO₂R₁₀基团或R₂是含有选自氧、硫和氮的1-3个杂原子的5元杂芳基基团，或包含1-3个氮原子的6元杂芳基基团；R₄代表氨基、羟基或C_1-4烷氧基基团；R₅和R₆各独立代表氢或C_1-4烷基基团或R₅和R₆与其相连的氮原子一起代表饱和的5-7元杂环基团，任选含有选自氧、硫或氮原子的另外的杂原子；R₇代表氢原子或C_1-4烷基、C_1-4烷氧基或苯基；R₈代表氢或C_1-4烷基；R₉代表氢、任选取代的C_1-4烷基(由1个或多个羟基羧基和氨基基团任选取代)、苯基；R₁₁代表氢或C_1-4烷基基团；R₁₀代表氢、C_1-4烷基或氮保护基团；n是0或1-2的整数。