具有双环糖部分的新核苷类

摘要

本文论述了构象限制的2’,4’－桥核苷类似物。这些化合物可以通过核苷的C2’和C4’位经由一个链或链分子的环化来制备。这些新型核苷具有所需的锁定糖折叠并且被有效地用作药物成分。由这些新型核苷组成的低聚核苷酸被用于低聚核苷酸治疗和诊断化合物。

主权项

1．下式化合物，其中X,Y和Z分别选自O,S,CH2,NR,C=O,C=CH2或者不存在，其中R选自氢，烷基，烯基，炔基，酰基；R1选自腺嘌呤，胞嘧啶，鸟嘌呤，次黄嘌呤，尿嘧啶，胸腺嘧啶，杂环类，H,OCH3,OAc，卤素，磺酸根；R2,R3分别自选自H,OH,DMTO,TBDMSO,BnO,THPO,AcO,BzO,OP(NiPr2)O(CH2)2CN,OPO3H，二磷酸根，三磷酸根；R2和R3一起可以是PhCHO2,TIPDSO2或DTBSO2。