| 发明名称 | 次卟啉衍生物、其制备方法及注射用冻干制剂 | ||
| 摘要 | 将氯化血红素经溴化氢加成得到中间体3,8－二溴乙基次卟啉Ⅸ(Ⅰ),(Ⅰ)在控制条件下与甲醇/水混合物反应,所得产物经硅胶色谱分离得到如下次卟啉衍生物,其组成(W/W)为:3－或8－甲氧基乙基－8或3－羟乙基次卟啉Ⅸ(Ⅱ)55±5%3,8－二甲氧基乙基次卟啉Ⅸ(Ⅲ)20±3%;3－或8－甲氧基乙基－8－或3－7烯基次卟啉Ⅸ(Ⅳ)15±2%;3－或8－羟乙基－8－或3－乙烯基次卟啉Ⅸ(Ⅴ)10±2%;所述四种卟啉组成的次卟啉衍生物钠冻干制剂各成分含量比稳定,作为一种新型肿瘤光动力治疗药物,其实验疗效明显优于目前临床使用的光动力治癌药物血卟啉衍生物(HpD),毒性明显低于后者。 | ||
| 申请公布号 | CN1311186A | 申请公布日期 | 2001.09.05 |
| 申请号 | CN00111734.3 | 申请日期 | 2000.02.28 |
| 申请人 | 上海复旦张江生物医药有限公司 | 发明人 | 许德余 |
| 分类号 | C07D487/22;A61K31/409;A61K9/19;A61P35/00 | 主分类号 | C07D487/22 |
| 代理机构 | 上海专利商标事务所 | 代理人 | 章鸣玉 |
| 主权项 | 1．次卟啉衍生物，包含组成比例稳定的四种卟啉(Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ)的混 合物：<img file="A0011173400021.GIF" wi="332" he="256" /><img file="A0011173400022.GIF" wi="257" he="260" />(Ⅱ)3-或8-甲氧基乙基-(Ⅲ)3,8-二甲氧基乙基次卟啉Ⅸ 8-或3-羟乙基次卟啉Ⅸ<img file="A0011173400023.GIF" wi="376" he="272" /><img file="A0011173400024.GIF" wi="351" he="302" />(Ⅳ)3-或8-甲氧基乙基-8-或3-(Ⅴ)3-或8-羟乙基-8-或3-乙烯基乙烯基次卟啉Ⅸ次卟啉Ⅸ 上述四种卟啉的重量比(W/W)为： 3-或-8甲氧基乙基-8或3-羟乙基次卟啉Ⅸ(Ⅱ)55±5％ 3,8-二甲氧基乙基次卟啉Ⅸ(Ⅲ)20±3％ 3-或8-甲氧基乙基-8-或3-乙烯基次卟啉Ⅸ(Ⅳ)15±2％ 3-或8-羟乙基-8-或3-乙烯基次卟啉Ⅸ(Ⅴ)10±2％ | ||
| 地址 | 201203上海市浦东张江高科技园区郭守敬路351号 | ||