发明名称 吲哚衍生物及其用于治疗恶性肿瘤和其它基于病理细胞增生的疾病的用途
摘要 本发明涉及酪氨酸激酶抑制剂,它为式(Ⅰ)所示双-吲哚基化合物,涉及含有所说抑制剂的药物和它们在治疗肿瘤和其它由病理细胞增生导致的疾病中的应用。
申请公布号 CN1310705A 申请公布日期 2001.08.29
申请号 CN99805803.3 申请日期 1999.04.22
申请人 ASTA药物股份公司 发明人 S·马伯彼;S·库尔;H·庞瓦茨;A·波普;H·赫夫斯凯;F-D·伯默尔;S·特勒;A·尤克;T·贝克斯
分类号 C07D209/14;A61K31/40;A61K31/38;A61K31/47;C07D333/56;C07D409/06;C07D405/06;C07D487/14;C07D491/14;C07D403/14;C07H19/04;C07F7/10;C07D401/14;C07D487/22;C07D471/22 主分类号 C07D209/14
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄泽雄
主权项 1.通式Ⅰ化合物<img file="A9980580300021.GIF" wi="452" he="378" />其中Z为通式Ⅱ基团<img file="A9980580300022.GIF" wi="605" he="471" />其中A可以为氮、氧或硫原子,B、B’可为碳、氮、氧或硫原子,环F和G互相独立可为饱和-或不饱和的5和6员环,X为通式Ⅲ或Ⅳ基团:-(CH<sub>2</sub>)<sub>l</sub>-[CR<sup>14</sup>R<sup>15</sup>]<sub>m</sub>-(CH)<sub>n</sub>(Ⅲ)<img file="A9980580300023.GIF" wi="355" he="325" />其中A的含义与上述相同,l和n为0到6的数,m为1和2,和R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>一起形成氧原子,或R<sup>14</sup>为羟基和R<sup>15</sup>为氢原子,或R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>都为氢原子,和R<sup>16</sup>为氢原子,烷基或芳基,卤素、氨基或叠氮取代的烷基或芳基,烷氧基甲基或取代的烷氧基甲基,R<sup>2</sup>和R<sup>13</sup>一起形成了通式Ⅴ或Ⅵ的一个连接体<img file="A9980580300031.GIF" wi="891" he="408" />其中虚线为双键或单键,A和R<sup>16</sup>和上述的含义相同,O为1和2,R<sup>2</sup>和R<sup>13</sup>为通式Ⅶ或氢原子,它们可以相同或不同,<img file="A9980580300032.GIF" wi="265" he="387" />其中虚线为双-或单键,A和R<sup>16</sup>定义如上所述,和R<sup>17</sup>为氢原子或通式Ⅷ基团<img file="A9980580300033.GIF" wi="191" he="349" />p可以为0,1或2(如果p=0,则为一非环的伯胺和Y另外带有一个氢),Y可为碳、氧或氮,和如果Y为碳或氮原子,R<sup>18</sup>为氢原子或烷基或芳基、取代的烷基或芳基、饱和-或不饱和的杂环、烷氧基羰基、氨基羰基甲基、取代的氨基羰基甲基,R<sup>2</sup>和R<sup>13</sup>一起形成通式Ⅸ或Ⅹ的连接体<img file="A9980580300041.GIF" wi="541" he="451" /><img file="A9980580300042.GIF" wi="885" he="402" />其中W为碳或氮原子,q可以为0到6的数,和R<sup>19</sup>和R<sup>20</sup>可以为氢原子、烷基或取代的烷基,其中R<sup>1</sup>和R<sup>7</sup>相同或不同,为氢原子、烷基或氨基烷基、苯基磺酰基、烷基甲硅烷基甲氧基甲基、糖基或取代的糖基,其中,R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>和R<sup>11</sup>相同或不同,各为一个氢原子,烷氧基、氨基、卤素、环烷基、杂环基烷基、芳基-或杂芳基取代的烷基、烷氧基或烷氧基甲基基团,硝基,卤素或通式-O-(C=O)-R<sup>21</sup>的O-烷氧基,其中R<sup>21</sup>为烷氧基、氨基、卤素、环烷基、杂环烷基、芳基-或杂芳基取代的烷基、烷氧基或烷氧甲基。
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