| 摘要 |
A jelen találmány tárgyát az (1) általános képletű, a kloringyűrűrendszeren alapuló, a fotodinamikus terápiában alkalmazhatógyógyhatású makrociklusos vegyületek képezik. A makrogyűrűs vegyületekaktiválásának hullámhossza a legtöbb esetben körülbelül 670 nm, amijellemző a klorinokra, és ezeket a vegyületeket oxidáció ellen aklorin gyűrűhöz kapcsolt olyan szerkezeti elem stabilizálja, amibenegy vagy több exociklus található, és amiben legalább egy nitrogénatomis van. Ennek a nitrogénatomnak a protonálása vagy kovalensmódosítása, vagy az egy vagy több exociklus kovalens módosításalehetővé teszi a gyógyászatilag lényeges tulajdonságok, például azoldhatóság, optimalizálását. Az (1) áItalános képletben R1a, R1bjelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, vagy alkilcsoport; R2jelentése hidroxil-csoport, halogénatom, alkoxi-, OCO-alkilképletűcsoport, szulfonát-, szulfát-, vagy foszfát-csoport; R3a jelentésehidrogénatom, vagy fenil-, vagy más aril-, vagy heteroaril-csoport,melyek adott esetben egy, vagy több csoporttal helyettesítettek,melyek mindegyike egymástól függetlenül lehet például halogénatom,hidroxi-, alkil-, alkoxi-, ciano- vagy észtercsoport; R3b jelentésehidrogénatom, halogénatom, formil-, nitro-, amino-, vagy ciano-csoport; R4 jelentése hidrogénatom, vagy alkilcsoport; M jelentéseporfirinekkel komplexet képző fém, vagy két hidrogénatom; és Njelentése a piridin gyűrű nitrogénatomja, amely adott esetben N-oxidalakú, vagy só, mint például alkil-, vagy hidrogénhalid. Ó |
