取代的喹唑啉的衍生物

摘要

本发明涉及制备分子式(1)化合物的方法,其中X是可任选地由一个或多个取代基取代的苯基,取代基选自卤素、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2－7个碳原子的羰基烷氧基、2－7个碳原子的羰基烷基、氨基和1－6个碳原子的烷酰基氨基;R和R¹分别是氢、卤素、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的烷氧基、羟基或三氟甲基;R²是氢、1－6个碳原子的烷基、1－6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基;Y是(2)或(3);R³是独立的氢、1－6个碳原子的烷基、羧基、1－6个碳原子的羰基烷氧基、苯基或2－7个碳原子的羰基烷基;n=2－4;或其药学上可接受的盐,条件为Y中的R³可以是相同的也可以是不同的。

主权项

1．制备分子式1化合物或其药学上可接受的盐的方法，其特征在于，其中：X是可任选地由一个或多个取代基取代的苯基，取代基选自卤素、1-6个碳 原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基、氰基、硝基、羧基、2-7 个碳原子的羰基烷氧基、2-7个碳原子的羰基烷基、氨基和1-6个碳原子的烷酰 基氨基； R和R₁分别是氢、卤素、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、羟 基或三氟甲基； R₂是氢、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的烷氧基、羟基、三氟甲基； Y是或R₃是独立的氢、1-6个碳原子的烷基、羧基、1-6个碳原子的羰基烷氧基、苯基或 2-7个碳原子的羰基烷基；n=2-4； 所述方法包括： a)将下式化合物：用下式的酰卤或混合酐进行酰化： 其中：Z是-OR⁴、-SR⁴、-SOR⁴、-SO₂R⁴、卤素、-NHR⁵、或-NR⁵R⁵； R⁴是1-6个碳原子的烷基、3-8个碳原子的环烷基或苯基； R⁵是1-6个碳原子的烷基或3-8个碳原子的环烷基； L是Cl、Br或-OC(O)R⁶； R⁶是1-6个碳原子的烷基、3-8个碳原子的环烷基或苯基； R³和n的定义如上； b)将步骤a)的酰化产物与H₂N-X反应， 其中 X的定义如上；和 c)用弱碱或Lewis酸处理步骤b〕的化合物，得到式1的化合物，和任选地 d)形成它们药学上可接受的盐。